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farmaco Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
La clorotiazide è una molecola dotata di attività diuretica, appartenente alla classe dei diuretici tiazidici.
| Clorotiazide | |
|---|---|
| |
 | |
| Nome IUPAC | |
| 6-cloro-1,1-diosso-2H-1,2,4-benzotiadiazin-7-sulfonammide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C7H6ClN3O4S2 |
| Massa molecolare (u) | 295,72 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 200-404-9 |
| Codice ATC | C03 |
| PubChem | 2720 |
| DrugBank | DBDB00880 |
| SMILES | C1=C2C(=CC(=C1Cl)S(=O)(=O)N)S(=O)(=O)N=CN2 |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Emivita | 45-120 minuti |
| Escrezione | renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
| |
| pericolo | |
| Frasi H | 317 - 334 |
| Consigli P | 261 - 280 - 342+311 [1] |
Indicato come terapia aggiuntiva nell'edema associato a insufficienza cardiaca congestizia, cirrosi epatica e terapia con corticosteroidi ed estrogeni. È inoltre indicato nella gestione dell'ipertensione sia come unico agente terapeutico che per potenziare l'efficacia di altri farmaci antipertensivi nelle forme più severe di ipertensione.[2]
Come altri tiazidici, il clorotiazide favorisce la perdita di acqua dal corpo (diuretici). Inibisce il riassorbimento di Na+/Cl- dai tubuli convoluti distali nei reni. I tiazidici causano anche la perdita di potassio e un aumento dell'acido urico nel siero. I tiazidici sono spesso utilizzati nel trattamento dell'ipertensione, ma i loro effetti ipotensivi non sono necessariamente dovuti alla loro attività diuretica. È stato dimostrato che i tiazidici prevengono la morbilità e la mortalità correlate all'ipertensione, anche se il meccanismo non è completamente compreso. I tiazidici provocano vasodilatazione mediante l'attivazione dei canali del potassio attivati dal calcio (a grande conducibilità) nei muscoli lisci vascolari e l'inibizione di varie anidrasi carboniche nei tessuti vascolari. Il clorotiazide agisce sul meccanismo di riassorbimento degli elettroliti nei tubuli renali distali. Alle dosi terapeutiche massime, tutti i tiazidici hanno un'efficacia diuretica approssimativamente uguale. Il clorotiazide aumenta l'escrezione di sodio e cloruro in quantità approssimativamente equivalenti. La natriuresi può essere accompagnata da una certa perdita di potassio e bicarbonato. Dopo somministrazione orale, il 10-15% della dose viene escreto inalterato nelle urine. Il clorotiazide attraversa la placenta ma non la barriera emato-encefalica ed è escreto nel latte materno.[2]
Come diuretico, il clorotiazide inibisce il riassorbimento attivo del cloruro nel tubulo distale precoce mediante il cotrasportatore Na-Cl, risultando in un aumento dell'escrezione di sodio, cloruro e acqua. I tiazidici come il clorotiazide inibiscono anche il trasporto degli ioni di sodio attraverso l'epitelio tubulare renale legandosi al trasportatore sodio-cloruro sensibile ai tiazidici. Ciò comporta un aumento dell'escrezione di potassio attraverso il meccanismo di scambio sodio-potassio. Il meccanismo antipertensivo del clorotiazide è meno compreso, sebbene possa essere mediato dalla sua azione sulle anidrasi carboniche nel muscolo liscio o dalla sua azione sul canale del potassio attivato dal calcio a grande conducibilità (KCa), presente anche nel muscolo liscio.[2]
Il farmaco viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale.[2]
I dati riguardanti il volume di distribuzione non sono attualmente disponibili.[2]
Circa il 40% legato alle proteine plasmatiche.[2]
Il clorotiazide non viene metabolizzato tramite via epatica ma viene eliminato rapidamente dal rene.[2]
Il clorotiazide non viene metabolizzato ma viene eliminato rapidamente dal rene. Dopo somministrazione orale, il 10-15% della dose viene escreto inalterato nelle urine. Il clorotiazide attraversa la placenta ma non la barriera emato-encefalica ed è escreto nel latte materno.[2]
Il farmaco dimostra un'emivita di 45-120 minuti.[2]
I dati riguardanti valori di clearance non sono attualmente disponibili.[2]
La dose letale LD50 per via orale nei ratti è >10 g/kg. I segni di sovradosaggio includono quelli causati da una deplezione elettrolitica (ipokaliemia, ipocloremia, iponatriemia) e disidratazione a seguito di una diuresi eccessiva. Se è stato somministrato anche digitalis, l'ipokaliemia può accentuare le aritmie cardiache.[2]
È a cristalli, si decompone a 342 °C e quindi è molto stabile mentre è poco solubile in acqua (400 mg sono solubili in 1 l di acqua) e solubile in soluzioni alcaline nelle quali si decompone; è solubile in NaOH.
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