Bortezomib

Bortezomib è un farmaco chemioterapico, il primo della famiglia degli inibitori del proteasoma ad essere stato sperimentato^[1] e approvato per l'uso nell'uomo^[2].

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Bortezomib
Struttura chimica del bortezomib
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C19H25BN4O4
Massa molecolare (u)	384.237 g/mol
Numero CAS	179324-69-7
Numero EINECS	605-854-3
Codice ATC	L01XX32
PubChem	387447
DrugBank	DBDB00188
SMILES	O=C(N[C@H] (C(=O)N[C@H] (B(O)O)CC(C) C)Cc1ccccc1) c2nccnc2
Dati farmacocinetici
Legame proteico	83%
Metabolismo	epatico tramite citocromo P450
Emivita	9-15 h
Indicazioni di sicurezza

Meccanismo d'azione

Bortezomib, inibendo il proteasoma, blocca il sistema di degradazione proteica cellulare, favorisce il processo apoptotico delle cellule mielomatose e agisce a livello midollare con la stimolazione del processo osteoblastogenetico e di inibizione di quello angiogenetico.

Indicazioni

È utilizzato efficacemente per il trattamento del mieloma multiplo, da solo o in associazione a doxorubicina, desametasone, talidomide e desametasone o melfalan e prednisone, e del linfoma mantellare^[2]. In associazione a ciclofosfamide e desametasone Bortezomib è risultato efficace anche nel trattamento dell'amiloidosi sistemica.

Il Bortezomib è il primo inibitore del proteasoma clinicamente approvato per l'uso nell'uomo, è stato sperimentato sulla febbre grave con sindrome di trombocitopenia (SFTS) da Phlebovirus,^[3] nell'infezione da herpes simplex virus (HSV) in associazione con aciclovir,^[4], in combinazione con virus oncolitico (OV)^[5] ed in alcune forme aggressive di linfoma non-Hodgkin (NHL)^[6] (ad esempio il Linfoma mantellare^[7], approvato negli USA nell'ottobre 2014).