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composto chimico Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
Umifenovir[2] (nome commerciale Arbidol in russo: Арбидол, in cinese: 阿比朵尔) è prodotto da Pharmstandard (in russo: Фармстандарт) ed è un farmaco antivirale utilizzato nell'infezione influenzale, commercializzato in Russia[3] e in Cina.
| Umifenovir | |
|---|---|
| |
 | |
| Nome IUPAC | |
| 1-metil-2-feniltioometil-3-carbetossi-4-dimetilamminometil-5-ossibromoindolo o 1-metil-2-feniltiometil-3-carbetossi-4-dimetilamminometil-5-ossibromoindolo monoidrato | |
| Nomi alternativi | |
| Arbidol | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C22H25BrN2O3S |
| Massa molecolare (u) | 477.41 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 814-571-6 |
| Codice ATC | J05 |
| PubChem | 131411 e 28446253 |
| DrugBank | DBDB13609 |
| SMILES | CCOC(=O)c1c(n(c2c1c(c(c(c2)Br)O)CN(C)C)C)CSc3ccccc3 |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | antivirale |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 40% |
| Metabolismo | epatico |
| Emivita | 17-21 h |
| Escrezione | 40% viene escreto immodificato, il (38.9%) nelle feci e (0.12%) nelle urine.[1] |
| Indicazioni di sicurezza | |
Chimicamente, umifenovir presenta un core indolico esso è: 1-metil-2-feniltioometil-3-carbetossi-4-dimetilamminometil-5-ossibromoindolo o 1-metil-2-feniltiometil-3-carbetossi-4-dimetilamminometil-5-ossibromoindolo monoidrato. Si ritiene che il farmaco sia in grado di inibire l'ingresso virale nelle cellule bersaglio e stimoli la risposta immunitaria. L'interesse per il farmaco è stato rinnovato a seguito dell'epidemia di SARS-CoV-2.
Sebbene alcuni studi russi abbiano mostrato la sua efficacia, esso non è approvato per l'uso in altri paesi. L'umifenovir non è approvato dalla FDA statunitense per il trattamento o la prevenzione dell'influenza.[4]
Umifenovir è prodotto e commercializzato in compresse, capsule e sciroppo.
L'umifenovir insieme all'azione antivirale specifica contro i virus dell'influenza A e B, presenta effetti modulatori sul sistema immunitario. Il farmaco stimola una risposta immunitaria umorale, inducendo la produzione di interferone e stimola anche la funzione fagocitaria dei macrofagi.[5]
L'attività clinica accertata dell'unifenovir è la prevenzione e trattamento dell'influenza.[6] La casistica modesta e il ridotto numero di studi non consente, al marzo 2020, di trarre conclusioni certe sull'efficacia nella COVID-19. Al marzo 2020 sono stati pubblicati 4 lavori che studiano l'umifenovir nell'infezione da COVID-19.[7]
In un piccolo studio l'unifenovir è stato associato su 4 pazienti con lopinavir/ritonavir e Shufeng Jiedu Capsule, una medicina tradizionale cinese.[8] Uno studio di questi è stato condotto su 18 pazienti con infezione COVID-19 e l'umifenovir è stato associato a lopinavir/ritonavir rispetto al gruppo di controllo dove è stato usato solamente l'associazione lopinavir/ritonavir. Nel gruppo dell'umifenovir i risultati, alle TAC di controllo, sono stati superiori rispetto al gruppo di controllo.[9] In un'altra ricerca di tipo retrospettivo su 69 pazienti il trattamento antivirale, in cui è stato usato anche l'unifenovir, si è avuta la tendenza a migliorare il tasso di dimissione e ridurre il tasso di letalità.[10]
Secondo le istruzioni del prodotto,[6] il farmaco è ben tollerato e presenta una bassa tossicità (dose letale mediana (LD50)> 4 g/kg).[11] Con l'eccezione delle possibili reazioni allergiche, i principali effetti collaterali comprendono nausea, diarrea, vertigini e transaminasi sierica elevata. Il tasso di reazioni avverse ai farmaci è di circa il 6,2%.[12]
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