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composto chimico Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
La ropivacaina è un anestetico locale contenente un legame di tipo amidico, con proprietà farmacodinamiche analoghe a quelle della mepivacaina e della bupivacaina. Viene commercializzato l'enantiomero S, che è l'unico attivo, sotto forma di cloridrato monoidrato, alla concentrazione dello 0,5-1%.
Ropivacaina | |
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Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C17H26N2O |
Numero CAS | |
Numero EINECS | 617-525-1 |
PubChem | 175805 |
DrugBank | DBDB00296 |
SMILES | CCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C |
Indicazioni di sicurezza | |
La ropivacaina viene utilizzata in anestesia locale e anestesia epidurale.[1]
La ropivacaina è stata sintetizzata per essere impiegata nell'anestesia per infiltrazione e per produrre sia blocco periferico che centrale. Come la bupivacaina, la ropivacaina produce un blocco differenziale delle fibre nervose: ciò consente di anestetizzare le fibre sensitive senza influenzare quelle motorie. Quando il farmaco viene somministrato per iniezione epidurale l'inizio del blocco delle fibre sensitive e la sua durata, sono simili a quelli che si ottengono con la bupivacaina, mentre l'azione sulle fibre motorie è più lenta a insorgere, di durata più breve e di minore intensità. La ropivacaina possiede anche un effetto di vasocostrizione che prolunga l'azione nell'anestesia per infiltrazione e nel blocco dei nervi periferici.
La ropivacaina è controindicata per l'anestesia regionale endovenosa. Anche se nuovi studi suggeriscono che utilizzare sia la ropivacaina (1,2-1,8 mg / kg in 40 ml) che la levobupivacaina (40 ml di soluzione allo 0,125%), dia minore tossicità cardiovascolare e del sistema nervoso centrale rispetto alla bupivacaina racemica.[2]
Le reazioni avverse sono rare se il farmaco viene somministrato correttamente. La maggior parte delle reazioni avverse si riferisce alla tecnica di somministrazione (con conseguente esposizione sistemica) o agli effetti farmacologici dell'anestesia. Raramente si verificano delle reazioni allergiche.
L'esposizione sistemica a quantità eccessive di ropivacaina provoca effetti sul sistema nervoso centrale (SNC) ed effetti cardiovascolari. Gli effetti sul SNC si verificano a concentrazioni plasmatiche inferiori, mentre gli effetti cardiovascolari si verificano a concentrazioni più elevate, sebbene possa verificarsi collasso cardiovascolare a basse concentrazioni. Gli effetti sul SNC includono eccitazione (nervosismo, formicolio intorno alla bocca, tinnito, tremore, vertigini, visione offuscata, convulsioni seguite da depressione (sonnolenza, perdita di coscienza), depressione respiratoria e apnea. Gli effetti cardiovascolari includono ipotensione, bradicardia, aritmie e / o arresto cardiaco, alcuni dei quali possono essere dovuti all'ipossiemia secondaria e depressione respiratoria.[3]
Il Celepid, un'emulsione lipidica endovenosa comunemente disponibile, può essere efficace nel trattamento della cardiotossicità grave secondaria dovuta al sovradosaggio di anestetico locale. Fatto confermato da esperimenti sugli animali[4] e nell'uomo (meccanismo chiamato lipid rescue).[5][6][7]
La ropivacaina è stata sviluppata dopo che la bupivacaina è stata associata a fenomeni di arresto cardiaco, in particolare nelle donne in gravidanza. La ropivacaina ha cardiotossicità inferiore rispetto alla bupivacaina nei modelli animali.
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