Pentetrazolo
farmaco Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
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Il pentetrazolo, conosciuto anche come pentilenetetrazolo, metrazolo e pentametilenetetrazolo, è un farmaco che è stato utilizzato come stimolante circolatorio e respiratorio.
Pentetrazolo | |
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Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C6H10N4 |
Massa molecolare (u) | 138.171 g/mol |
Numero CAS | |
Numero EINECS | 200-219-3 |
Codice ATC | R07 |
PubChem | 5917 |
DrugBank | DBDB13415 |
SMILES | C12=NN=N [N]1CCCCC2 |
Indicazioni di sicurezza | |
Alti dosaggi possono causare, come scoperto da Ladislas Meduna nel 1934, attacchi convulsivi. La FDA ne ha revocato l'autorizzazione al commercio nel 1982[1], ma è tuttora in commercio in paesi come l'Italia[2] con il nome di Cardiazol-paracodina: in combinazione con diidrocodeina, in questa formulazione è indicato come sedativo della tosse.
Il pentetrazolo è considerato un GABA-antagonista, sebbene il reale meccanismo d'azione non sia ben conosciuto, in particolar modo per quanto riguarda l'attività scatenante le convulsioni. Un meccanismo conosciuto e dimostrato con esperimenti di elettrofisiologia, evidenzia che il pentetrazolo agisce sulle membrane cellulari degli assoni incrementando la permeabilità al potassio.
Il pentetrazolo sfrutta l'azione stimolante a livello del sistema nervoso centrale, per stimolare il centro del respiro, per attivare le vie vagali e vasomotrici del cervello. In geriatria era utilizzato per aumentare il flusso sanguigno cerebrale, possedendo proprietà analettiche. Viene ancora utilizzato in Italia anche in preparazioni antitussive, assieme a sedativi della tosse, ma a causa degli attacchi convulsivi che provoca è oramai sostituito quasi del tutto.
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