principio attivo, derivato del verapamil, utilizzato in cardiologia nell'angina stabile e nello scompenso cardiaco Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
L'Ivabradina (INN) è un principio attivo, derivato del verapamil, utilizzato in cardiologia nell'angina stabile e nello scompenso cardiaco. È commercializzato in Europa, compresa l'Italia, con il nome di Corlentor e di Procoralan[2].
| Ivabradina | |
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| Nome IUPAC | |
| 3-[3-({[(7S)-3,4-dimetossibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il]metil}(metil)amino)propil]-7,8-dimetossi-2,3,4,5-tetraidro-1H-3-benzazepin-2-one | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C27H36N2O5 |
| Massa molecolare (u) | 468,5 |
| Numero CAS | (riferito al cloridrato) |
| Codice ATC | C01 |
| PubChem | 132999 |
| DrugBank | DBDB09083 |
| SMILES | CN(CCCN1CCC2=CC(=C(C=C2CC1=O)OC)OC)CC3CC4=CC(=C(C=C34)OC)OC |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 40% |
| Emivita | 2 ore |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| attenzione | |
| Frasi H | 400 |
| Consigli P | 273 [1] |
A seguito delle determine pubblicate sulle Gazzette Ufficiali del 17/10/2013 e del 18/10/2013 è stato eliminato il Piano Terapeutico per questa specialità e la classe di rimborsabilità aggiornata è "Classe A - medicinale soggetto a prescrizione medica (RR)"
È utilizzato nel trattamento della cardiopatia ischemica e nella insufficienza cardiaca.
1) Il trattamento dell'angina stabile da sforzo in pazienti con coronaropatia nota e ritmo sinusale, è stato, negli anni precedenti l'avvento dell'ivabradina, caratterizzato dall'uso dei calcioantagonisti, vasodilatatori e beta-bloccanti.
Lo studio BEAUTIFUL ha evidenziato l'efficacia del nuovo farmaco raggiungendo gli end-point prefissati in un sottogruppo di pazienti con una frequenza cardiaca>70 batt/min[3][4]: riduzione degli episodi anginosi, aumento del tempo di comparsa del dolore, ovvero comparsa del sintomo per sforzi maggiori rispetto al basale e aumento della soglia di angina, per miglioramento della perfusione coronarica, che avviene durante la diastole cardiaca e che si prolunga per effetto del rallentamento del battito cardiaco[5].
Gli end-points secondari significativi sono i seguenti:
L'associazione con i beta-bloccanti viene raccomandata anche in quei pazienti che non raggiungono la frequenza raccomandata di 60 batt/min. È stato recentemente pubblicato un ulteriore studio, l'ADDITIONS, che conferma la sicurezza e l'efficacia dell'utilizzo congiunto[6]
2) L'utilizzo dell'ivabradina nello scompenso cardiaco è frutto dei risultati dello studio SHIFT che ha raggiunto la significatività (P<0.0001) nell'end-point primario composito della riduzione dei ricoveri per recidiva di scompenso e di morte cardiovascolare totale, raffrontato al placebo in aggiunta a terapia massimale ottimizzata per singolo paziente. Gli effetti furono valutati al mese e ai tre mesi dalla randomizzazione: gli effetti favorevoli furono evidenziati al controllo trimestrale[7]
Si ridussero, inoltre, significativamente il rischio di morte e di ricovero per scompenso cardiaco del 26%, con miglioramento della qualità di vita dei pazienti[8]. È stata inoltre confermata l'aumento della contrattilità e la riduzione del rimodellamento miocardico, in un sotto-studio che si è basato sul controllo seriato dei parametri ecocardiografici[9]
Ipersensibilità nota al farmaco, shock cardiogeno, sindrome del nodo del seno, angina instabile, ipotensione, blocco seno-atriale.
Tale principio attivo non è stato ancora studiato in caso di gravidanza e durante l'allattamento.
L'ivabradina è in grado di ridurre la frequenza cardiaca attraverso un'inibizione selettiva della corrente pacemaker specifica If (corrente "funny") che controlla la depolarizzazione spontanea delle cellule del nodo.[10]
Alcuni degli effetti indesiderati sono iperuricemia, cefalea, eosinofilia, bradicardia, vertigini, nausea, fosfeni, alterazioni della visione, dispnea.
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