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farmaco Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
Il doxefazepam è un farmaco benzodiazepinico[2] con attività farmacologica simile a quella del diazepam.[3] La sostanza fu sviluppata negli anni '70 dalla società farmacologica Schiapparelli.[4] In un lavoro scientifico sui ratti risalente al 1990 è stata segnalata una tendenza significativa a sviluppare neoplasie benigne epatocellulari. Nel medesimo studio è stata riscontrata una incidenza lievemente superiore di gliomi maligni (in particolare oligodendrogliomi), ma i risultati non erano di significatività statistica.[5]
| Doxefazepam | |
|---|---|
| |
 | |
| Nome IUPAC | |
| 9-cloro-6-(2-fluorofenil)-4-idrossi-2-(2-idrossietil)-2,5-diazabiciclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C17H14ClFN2O3 |
| Massa molecolare (u) | 348.8 |
| Numero CAS | |
| Codice ATC | N05 |
| PubChem | 38668 |
| DrugBank | DBDB13837 |
| SMILES | C1=CC=C(C(=C1)C2=NC(C(=O)N(C3=C2C=C(C=C3)Cl)CCO)O)F |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | epatico |
| Emivita | 3-4 ore[1] |
| Escrezione | renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
Nel ratto e nel topo i valori della DL50 sono rispettivamente 2550 e > 1500 mg/kg per os e 586 e 774 mg/kg per i.p.[6][7]
Il farmaco è indicato come 'regolatore del sonno' nel trattamento a breve termine dei pazienti affetti da insonnia, in quanto sembra in grado di ridurre significativamente il numero di risvegli notturni, migliorando in tal modo la qualità del sonno.[8][9] Il doxefazepam si caratterizzerebbe per un minor 'effetto sbornia' al risveglio al mattino rispetto ad altre benzodiazepine, fra cui il flurazepam[10]
Nelle fasi iniziali del trattamento o quando si somministrano dosaggi troppo elevati si possono osservare effetti collaterali come sonnolenza, capogiri o senso di stanchezza. Occasionalmente sono stati osservati: atassia, xerostomia, disturbi visivi, vomito, diarrea. L'uso continuativo di benzodiazepine può comportare l'instaurarsi di una condizione di dipendenza. In tal caso una brusca sospensione della terapia è in grado di determinare l'insorgenza di una sindrome di astinenza. Per evitare questa evenienza è opportuno che l'interruzione del farmaco avvenga con gradualità. La somministrazione di doxefazepam dovrebbe essere evitata nei soggetti con storia preesistente di depressione del sistema nervoso centrale o coma, insufficienza respiratoria, miastenia grave, glaucoma ad angolo chiuso.
Il doxefazepam si somministra per via orale in dosi di 10–20 mg alla sera prima di coricarsi. Nei soggetti anziani e in quelli labili il trattamento deve essere iniziato con dosi minime e solo successivamente gradualmente aumentato in base alla risposta del paziente.
Se associato a farmaci ad attività centrale come neurolettici, tranquillanti, antidepressivi, anestetici, il doxefazepam può potenziarne l'azione sedativa.
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