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farmaco Da Wikipedia, l'enciclopedia libera
La dofetilide è un potente farmaco anti-aritmico di classe III utilizzato nella fibrillazione atriale, nel flutter atriale e in altre forme di tachicardie sopraventricolari[2][3].
| Dofetilide | |
|---|---|
| |
| Nome IUPAC | |
| N-[4-(2-{[2-(4-metasulfonamidofenossi)etil](metil)amino}etil)fenil]metasulfonamide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C19H27N3O522 |
| Massa molecolare (u) | 441,567 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 638-817-5 |
| Codice ATC | C01 |
| PubChem | 71329 |
| DrugBank | DBDB00204 |
| SMILES | CN(CCC1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C)CCOC2=CC=C(C=C2)NS(=O)(=O)C |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | Superiore al 95% |
| Metabolismo | 80% non metabolizzata |
| Emivita | 10 ore |
| Escrezione | Renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
 
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| pericolo | |
| Frasi H | 302 - 360 |
| Consigli P | 201 - 308+313 [1] |
Nella classificazione di Vaughan-Williams per gli antiaritmici, basata sul tipo di canale ionico bloccato, la dofetilide è considerata come antiaritmico di classe III, in virtù della capacità specifica di blocco sui canali per il potassio.
L'elevatissima biodisponibilità (circa 100%) rende questo farmaco particolarmente adatto alla dispensazione per via orale, con assorbimento intestinale notevolmente aumentato dal verapamil, farmaco anti-aritmico e anti-anginoso[4]. La maggior parte (80%) del farmaco viene eliminato immodificato per via renale; il restante 20% viene eliminato come metaboliti attivi. L'emivita plasmatica è di circa 10 ore, benché in soggetti con insufficienza renale possa crescere ulteriormente in accordo con l'eliminazione urinaria del farmaco[5].
La dofetilide agisce bloccando la componente rapida del canali del potassio (IKr) presenti nelle fibrocellule miocardiche[6]. Questa alterazione corrisponde a un aumento del periodo refrattario che ostacola la successiva insorgenza di un potenziale d'azione aritmogeno. A differenza degli altri farmaci antiaritmici di classe III, la dofetilide non possiede capacità bloccanti nei confronti di altri canali. Inoltre, possiede cinetiche più lente e non mostra quindi un blocco differenziale per le cellule a bassa soglia di eccitabilità[5]. Tali eventi sono testimoniati dal prolungamente del tratto QT indagabile all'elettrocardiogramma.
La dofetilide (somministrata come compresse di 125–250 mg due volte al giorno) è usata soprattutto per il trattamento della fibrillazione atriale e del flutter atriale[7]; tuttavia, il farmaco può essere usato anche nella prevenzione di eventi aritmogeni potenzialmente fatali conseguenti a eventi ischemici acuti e disfunzione ventricolare sinistra[8].
L'effetto collaterale più temibile registrato durante l'impiego di dofetilide è la torsione di punta, correlata alla dose e secondaria al prolungamento del tratto QT[4]. Questo evento può essere prevenuto monitorando continuamente l'elettrocardiogramma e la clearance della creatinina, in modo da limitare e aggiustare la dose in base a segni elettrici (QT lungo) o accumulo di farmaco (bassa clearance della creatinina)[7].
Farmaci che inibiscono la secrezione renale di cationi come la cimetidina, dovrebbero essere evitati nei soggetti che fanno uso di dofetilide.
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