Gabapentin
senyawa kimia / From Wikipedia, the free encyclopedia
Gabapentin, dijual dengan merek Neurontin dan beberapa lainnya, adalah obat antikonvulsan yang digunakan untuk mengobati kejang parsial, nyeri neuropatik, hot flashes, dan sindrom kaki gelisah. [3] [4] Obat ini direkomendasikan sebagai salah satu obat lini pertama untuk nyeri neuropatik yang disebabkan oleh neuropati diabetikum, neuralgia pascaherpes, dan nyeri neuropatik sentral. [5] Sekitar 15% penderita neuropati diabetik atau neuralgia pascaherpes yang menggunakan gabapentin dilaporkan merasakan manfaat yang nyata. [6] Gabapentin diadministrasikan secara per oral. [3]
Nama sistematis (IUPAC) | |
---|---|
1-(Aminomethyl)cyclohexaneacetic acid | |
Data klinis | |
Nama dagang | Alpentin, Neurogesic, Neurontin, dan lainnya |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a694007 |
Data lisensi | US FDA:link |
Kat. kehamilan | B1(AU) C(US) |
Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ? (CA) ? (UK) ? (US) |
Kemungkinan ketergantungan |
Rendah |
Rute | Per oral |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | 27–60% (proporsional terbalik terhadap dosis; makanan tinggi lemak meningkatkan bioavailabilitas)[1][2] |
Ikatan protein | Kurang dari 3%[1][2] |
Metabolisme | Tidak secara signifikan dimetabolisme[1][2] |
Waktu paruh | 5 s.d. 7 jam[1][2] |
Ekskresi | Ginjal[1][2] |
Pengenal | |
Kode ATC | ? |
Sinonim | CI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralise) |
Data kimia | |
Rumus | C9H17NO2 |
SMILES | eMolecules & PubChem |
|
Efek samping yang umum termasuk rasa kantuk dan pusing. [3] Efek samping yang serius meliputi peningkatan risiko bunuh diri, perilaku agresif, dan reaksi obat. [3] Tidak jelas apakah pemakaian selama kehamilan atau menyusui aman.[7] Dosis yang lebih rendah direkomendasikan pada pasien yang memiliki gangguan fungsi ginjal.[3] Gabapentin adalah obat yang termasuk golongan gabapentinoid. [8] Obat ini memiliki struktur molekul yang menyerupai neurotransmitter γ-aminobutyric acid (GABA) dan bertindak dengan menghambat saluran kalsium tertentu. [9] [8] [10]
Gabapentin pertama kali disetujui untuk digunakan pada tahun 1993.[11] [12] Obat ini telah tersedia sebagai obat generik di Amerika Serikat sejak tahun 2004. [3] Harga grosir di negara berkembang adalah sekitar US$10,80 per bulannya pada tahun 2015; [13] Sedangkan, di Amerika Serikat, harganya mencapai US$100 sampai US$200. [14] Pada tahun 2017, gabapentin adalah obat kesebelas yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari 46 juta resep. [15] [16] Selama 1990-an, Parke-Davis, anak perusahaan Pfizer, menggunakan sejumlah cara ilegal untuk mendorong dokter di Amerika Serikat agar menggunakan gabapentin untuk penggunaan yang tidak disetujui. [17] Pada saat itu, mereka membayar jutaan dolar untuk menyelesaikan tuntutan hukum terkait kegiatan ini.[18]