kémiai vegyület From Wikipedia, the free encyclopedia
A tolperizon (INN: tolperisone) centrális támadáspontú harántcsíkolt-izomrelaxáns gyógyszer.
![]() |
Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. |
![]() | |
Tolperizon | |
IUPAC-név | |
2-metil-1-(4-metilfenil)-3-(1-piperidil)propán-1-on | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 728-88-1 |
PubChem | 5511 |
ATC kód | M03BX04 |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C16H23NO |
Moláris tömeg | 245,36 g/mol |
Nagy affinitással kötődik az idegszövetekhez, és a legnagyobb koncentrációt az agytörzsben, gerincvelőben és perifériás idegekben éri el. A tolperizon legjelentősebb hatása a gerincvelői reflexívek gátlása. Feltehetőleg ez a hatás, a leszálló-gátló pályarendszer gátlásával együtt az, ami a tolperizon terápiás hatékonyságát biztosítja. A tolperizon kémiai szerkezete nagyon hasonló a lidokainéhoz, és ugyanúgy mint ez a helyi érzéstelenítő a tolperizon is rendelkezik membránstabilizáló hatással, valamint csökkenti a primer afferensek és a motoneuronok ingerlékenységét, ezáltal gátolja a gerincvelői mono- és poliszinaptikus reflexeket. A tolperizon dózisfüggő módon gátolja a feszültségfüggő nátrium-csatornákat és így csökkenti az akciós potenciál amplitúdóját és frekvenciáját (ez a hatás a gerincvelői hátsó szarv neuronjain a legerősebb). Emellett van egy feszültségfüggő kalcium-csatorna gátló hatása is, amely révén csökkenhet a transzmitter felszabadulás a primer afferensekből. Az agytörzsben a retikulospinalis reflex-facilitációt gátolja. A decerebrációs izomtónus-fokozódást, rigiditást több állatmodellben is csökkenti. A perifériás vérátáramlást fokozza. A keringésfokozó hatás független a központi idegrendszeri hatásoktól. Létrejöttében szerepe lehet a tolperizon gyenge spazmolitikus és antiadrenerg hatásának.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.