Antipszichotikum From Wikipedia, the free encyclopedia
Az olanzapin egy antipszichotikum, amely számos receptorrendszeren keresztül fejti ki széles farmakológiai hatását.
![]() | |
Olanzapin | |
IUPAC-név | |
2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H-tieno[2,3-b][1,5]benzodiazepin | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 132539-06-1 |
PubChem | 4585 |
DrugBank | 132539-06-1 |
ATC kód | N05AH03 |
Gyógyszer szabadnév | olanzapine |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C17H20N4S |
Moláris tömeg | 312,43 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Metabolizmus | máj |
Biológiai felezési idő |
21-54 óra |
Terápiás előírások | |
Jogi státusz | receptköteles (HU) |
Terhességi kategória | C (HU) |
Alkalmazás | orális |
A preklinikai vizsgálatokban az olanzapin többféle szerotonerg- (5HT2A/2c, 5HT3, 5HT6), dopaminerg- (D1, D2, D3, D4, D5), kolinerg muszkarin- (m1-m5) receptor altípushoz, továbbá az alfa1-adrenerg és a H1-hisztamin receptorokhoz kötődött (Ki;<100nM). E receptorprofilnak megfelelően állatkísérletekben szerotonin-, dopamin- és kolinerg-antagonista hatásúnak bizonyult. In vitro és in vivo tesztekben az 5HT2-szerotonin receptorokhoz nagyobb affinitással kötődött, mint a D2-dopamin receptorokhoz. Az elektrofiziológiai vizsgálatok szerint az olanzapin szelektíven gátolja a mezolimbikus (A10) dopaminerg rendszert, és nem befolyásolja számottevően a striatális (A9) extrapiramidális rendszer motoros tevékenységét. Az olanzapin kisebb, katalepsziát még nem okozó adagban (mely effektus a motoros mellékhatásokra utalna) alkalmazva csökkentette a kondicionált elkerülési viselkedésválaszt (ami az antipszichotikus aktivitás jelzője). Néhány más antipszichotikus szertől eltérően az olanzapin anxiolitikus tesztben növeli a válaszadást.
Egészséges önkénteseknél végzett positron emissiós tomographia (PET) vizsgálat során az olanzapin az 5HT2-szerotonin receptorokhoz nagyobb affinitással kötődött, mint a D2-dopamin receptorokhoz. A skizofréniás betegeknél végzett SPECT vizsgálat során a striatalis D2-dopamin receptorok gátlása kisebb mértékű volt, mint néhány egyéb antipsychotikumra és risperidonra reagáló betegnél, míg a receptorgátlás hasonló volt a klozapinra reagáló betegeknél.
Bipoláris betegség mániás vagy kevert epizódjában 3 hetes kezelést követően az olanzapine a divalproexnél hatékonyabban csökkentette a mániás tüneteket. A mániás és depresszív tünetek mérséklődésének arányát tekintve az olanzapine hatékonysága a hatodik és tizenkettedik héten hasonló volt a haloperidoléhoz. Nem állnak rendelkezésre olyan vizsgálati adatok, melyek az olanzapine hosszú távú hatékonyságát bizonyítanák a mániás és a depresszív epizódok megelőzésében. Lítiummal vagy valproáttal minimum 2 hétig kezelt betegeknél a terápia olanzapinnal történő kiegészítése a mániás tüneteket jobban csökkentette, mint a lítium vagy valproát monoterápia a hatodik hét után.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.