A tabletták préseléssel előállított, meghatározott mennyiségű hatóanyagot tartalmazó adagolt szilárd gyógyszerkészítmények.
Egyszerű korong alakú tabletták
Napjaink legelterjedtebb gyógyszerformája a tabletta – törzskönyvezett gyógyszereink 30-50%-a. Alkalmazása – a páciens részéről – nem követel meg mélyreható ismereteket „egy pohár vízzel alkalmazható”. Adagolása biztonságos: az egyes tabletták jól definiált mennyiségű hatóanyagot tartalmaznak, amely lehetővé teszi a biztonságos és pontos adagolást.
A tabletta – mint gyógyszerforma – kialakulása a 19. század közepére tehető, amikor megjelentek az első tablettázógépek. A tabletták elődjének tekinthetők a pilulák, pasztillák és más szilárd egyadagos gyógyszerek, amelyeket régen használtak.
A tabletta szó franciául lapocskát jelent (table = lap). Közvetve a latin tabula (=deszka) szóból származik.[1]
A tabletták készítésének alapvető módja az, hogy veszik a por formájú hatóanyag meghatározott mennyiségét és tablettává préselik azt. Természetesen a tablettakészítés a valóságban ennél sokkal bonyolultabb folyamat. A tablettakészítés legfontosabb mozzanatai a tablettát alkotó ható- és segédanyagok kimérése, majd ezt követően meghatározott technológiai eljárás szerint a tabletta elkészítése préseléssel.
Segédanyagok alkalmazásának több oka is van:
legtöbb esetben a tabletta hatóanyaga önmagában préselés hatására nem „áll össze” tablettává, esetleg préselés hatására bomlik és ami a legvalószínűbb: nagyon kicsi a mennyisége (a manapság használt gyógyszerek hatásos mennyisége a milligramm [] és a mikrogrammos [] tartományban van) – lehetetlen tablettázni. Ilyen esetekben töltőanyagokat (pl.: laktóz, szacharóz, keményítő stb.) alkalmaznak.
a tablettának különleges tulajdonságokkal kell rendelkeznie – ezek megkövetelik a célnak megfelelő segédanyag alkalmazását.
Amint egy tablettát lenyelünk (szájon keresztül [per os] bevett tabletták) az emésztőrendszerünkbe kerül. Itt a tabletta az emésztőnedvek és a bélmozgás hatására lebomlik – ez a folyamat a tabletták szétesése – így a szabaddá vált hatóanyag fel tud szívódni a nyálkahártyán keresztül.
A tabletta felszívódásának befolyásolása kulcsfontosságú a megfelelő hatás eléréséhez, valamint a mellékhatások csökkentéséhez. Ezért alakultak ki az úgynevezett nyújtott hatású (retard), bélben oldódó (intesztinoszolvens), gyomorban oldódó (gasztroszolvens) és szabályozott hatóanyag-leadású tabletták. Az előbb felsoroltakat általában valamilyen bevonási módszerrel (csak a bélben oldódó filmbevonat) vagy pedig egyéb módszerrel (mátrixtabletták, vagy ozmotikus pumpa rendszerek) érik el.
Ezért is fontos a gyógyszerhez mellékelt útmutató elolvasása, ugyanis gyakran az ilyen speciális tablettákat kettétörve, megrágva az előre kialakított szerkezet sérülhet, nem a várt módon szabadul fel a hatóanyag. Ennek következménye jobb esetben csak az, hogy a kívánt hatás nem a várt erősségű lesz. Egyéb esetekben a hamarabb felszabaduló hatóanyag nagy mennyiségben gyorsan felszívódik, így túladagolási tünetek jelentkezhetnek. A tápcsatorna nem megfelelő pontján felszabaduló hatóanyag (filmbevonat károsodása) esetlegesen károsíthatja a tápcsatorna más szakaszait (például gyomor).
Alkalmazás szerint
A tablettákat alkalmazásuktól függően különböző típusokba sorolhatjuk. Minden egyes alkalmazási mód különböző tulajdonságokat és „képességeket” (lásd később) követel meg a tablettától.
Bevételre szánt tabletták
Bevételre és lenyelésre szánt tabletták alkalmazásának célja a tabletta emésztőrendszerbe történő juttatása, amely adott pontján a tabletta a hatóanyag-tartalmát előre meghatározott módon leadja (szabályozott hatóanyag-leadású rendszerek).
Szájba vételre szánt tabletták esetén két altípust különböztethetünk meg: Az úgynevezett nyelv alá helyezendő (szublingvális tabletták) tabletták és a szájban tartandó tabletták az úgynevezett bukkális tabletták.
Parenterális tabletták
Injekciós tabletták olyan speciális tabletták, amelyek oldószer (általában injekciózáshoz való desztillált víz) hatására igen rövid időn belül maradék nélkül oldódnak. Fontos követelmény velük szemben a sterilitás és pirogénmentesség
Az Implantációs tabletták olyan speciális tabletták, amelyeket sebészi beavatkozással beültetnek a páciens bőre alá, ahol is közvetlenül (nyirok- vagy szövet közti nedv közvetítésével) a véráramba adja le szabályozottan a hatóanyag-tartalmát.
Külsőlegesen alkalmazott tabletták
Vaginális tabletták – olyan tabletták, amelyeket vagy a vagina helyi kezelésére vagy ritkábban (régebben – legújabban) fogamzásgátlásra, vagy egyéb szervezeti hatás eléréséhez használnak.
Ide tartoznak még a külsőlegesen alkalmazott oldatok készítéséhez használt tabletták is.
Oldatkészítéshez szánt tabletták
Külsőlegesen vagy
belsőlegesen alkalmazott oldatok készítésére használt tablettákat sorolhatunk ide – ide is tartoznak például az injekciókészítéshez használt tabletták.
Tabletták alakja és méretei
A tabletta mérete, alakja és tömege alkalmazástól függően különböző lehet. Felülnézetben a tabletta leggyakrabban kör, ovális vagy „ellipszis” (oblong) alakú de számos más formája is lehet (négyzet, háromszög, gyűrű stb.). Oldalnézetből a tabletta lehet „lapos” (biplán), csapott élű vagy „domború” (bikonvex). A szétrágásra szánt orális tabletták általában korong alakúak és laposak; a lenyelésre szánt tabletták (per orális), a bevételt megkönnyítendő, általában domborúak, alakjukat tekintve pedig kör alakúak – a nagy tömegű tabletták inkább oblong alakúak (1000mg feletti tömeg esetén).
A tabletták felületén néha különböző „bemélyedések” találhatóak. A választó / törő vonal célja az eltörést könnyíteni (tabletta felezése, negyedelése). Ezenkívül szolgálhatnak még a tabletta megjelölésére is a könnyebb azonosíthatóság érdekében.
Vitás, mérgezési, gyógyszercsere vagy törvényszéki esetekben egy tablettáról nagy biztonsággal megállapítható már annak alakjából és vizuális ismertető jeleiből, hogy melyik gyógyszerről is van szó. A kompendium(ok) minden esetben tartalmazzák a tabletták pontos alaki leírását – lehetővé téve a pontos azonosítást (ez minden Magyarországon gyógyszerként törzskönyvezett tablettára igaz – természetesen külföldön is lehetséges ez).
Hatóanyag-leadás szerint
A tablettákat hatóanyag leadásuk szerint az alábbiak szerint csoportosíthatjuk:
Normál hatóanyag leadású tabletták: a tabletta az emésztőrendszer adott pontján szétesik, és hatóanyag tartalma viszonylag rövid időn belül felszívódik.
Retard tabletták kialakításuknál fogva hatóanyag-tartalmukat időben elhúzódó módon adják le lassabb, folyamatos felszívódást biztosítva. Mindez lehetővé teszi a hosszabb hatást, valamint a hatóanyag egyenletesebb vérszintjét biztosítja így növelve a hatékonyságot és csökkentve a mellékhatásokat.
Szabályozott hatóanyag leadású tabletták a hatóanyag-tartalmukat időben előre meghatározott módon adják le. Fontos különbség a retard tablettáktól az, hogy a leadás kinetikája pontosan ismert – általában nullad rendű kinetika. Ez azt jelenti, hogy a gyógyszer-felszabadulás a tablettából független a még fel nem szabadult hatóanyag mennyiségétől, valamint adott időegység alatt mindig ugyanakkora mennyiségű hatóanyag szabadul fel.
Felépítés szerint
A tablettákat felépítésük szerint több csoportba sorolhatjuk:
Normál tabletták: a hatóanyagon és a hatóanyag tablettázáshoz elengedhetetlen segédanyagokon kívül mást nem tartalmaznak.
Bevont tabletták: egy tabletta magból és az azt körülvevő bevonatból állnak. A bevonat típusa szerint lehetnek:
Drazsék: cukros drazsírozással bevont tabletták. Drazsírozás során a tabletta magra először egy alapozó réteget, majd erre több cukor réteget a legvégén pedig egy fényező viaszréteget visznek föl. A drazsírozás célja lehet a hatóanyag kellemetlen ízének elfedése, a hatóanyag még jobb védelme a környezeti hatásoktól (pl.: C vitamin esetén a bomlás megakadályozása) valamint tetszetős külső biztosítása. A drazsírozás hosszas (24-36 óra) és munkaigényes folyamat valamint nagy mértékben (100-300%-kal) megnöveli a drazsémagok tömegét ezért egyre inkább filmbevonással próbálják kiváltani.
Filmtabletták: speciális vékony bevonattal ellátott tabletták. A filmbevonat általában valamilyen könnyen párolgó szerves oldószerrel (alkohol, metil alkohol, kloroform, diklórmetán) vagy ritkábban vízzel készült oldatát viszik fel a tabletta felületére. A bevonat általában egy polimer – például metakrilsav származék (Eudragit-R®, Eudragit-S® stb., de számtalan egyéb más bevonat is létezik) – amely száradás után egybefüggő réteget biztosít a tabletta felületén. Filmbevonás célja lehet hatóanyag-kioldódás befolyásolása:
A bevonat egyáltalán nem oldódik, de víz számára átjárható: lassú, elhúzódó hatóanyag-kioldódást biztosít.
A bevonat a gyomorban nem oldódik (például a savas oldalláncot tartalmazó metakrilsav polimerek) így védi a gyomrot a hatóanyagtól, valamint védi a hatóanyagot a gyomor savas kémhatásától.
A bevonat a bélben nem oldódik: csak a gyomorban oldódó tabletták létrehozását teszi lehetővé.
A filmbevonat ezentúl védelmet biztosíthat még fénytől, oxigéntől, nedvességtől valamint ízfedésre is alkalmas.
Egyéb – speciális felépítésű tabletták például a váztabletták, az ozmotikus minipumpák,…
A csomagolás célja a gyógyszer megvédése a környezeti hatásoktól, amelyek a hatóanyag bomlásához, nemkívánatos változásához vezetnének, valamint a gyógyszer azonosíthatóságának és szállításának biztosítása.
A tabletták – más gyógyszerformákhoz hasonlóan – kétféle csomagoló anyaggal rendelkeznek:
A primer csomagolóanyag, amely magával a gyógyszerkészítménnyel érintkezik számos feltételnek kell, hogy megfeleljen:
Biztosítsa a gyógyszer szavatosságát a meghatározott lejárati időn belül. Ezért a primer csomagoló anyag – amennyiben szükséges – véd a fény, páratartalom, levegő oxigénje és más környezeti hatásoktól.
A primer csomagoló anyagon szerepelnie kell a gyógyszer nevének, hatáserősségének, lejárati idejének és sarzsszámának.
Primer csomagoló anyag tabletták esetén a bliszter vagy a műanyagból vagy üvegből készült gyógyszeres tégely.
A szekunder csomagolóanyag a primer csomagolóanyagot veszi körül, biztosítja a gyógyszerkészítmény sértetlenségét szállítás közben, tartalmazza a kötelezően előírt feliratokat és figyelmeztetéseket és a felhasználási útmutatót.
