Gentamicin
antibiotikum / From Wikipedia, the free encyclopedia
A gentamicin (INN) egy széles spektrumú aminoglikozid antibiotikum. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Gentamicin-szulfát (Gentamicini sulfas) néven hivatalos.
![]() | |
![]() | |
Gentamicin | |
IUPAC-név | |
2-[4,6-diamino-3-[3-amino-6-(1-metilaminoetil)tetrahidropirán-2-il]oxi-2-hidroxiciklohexoxi]-5-metil-4-metilaminotetrahidropirán-3,5-diol | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 1403-66-3 |
PubChem | 3467 |
DrugBank | APRD00214 |
ATC kód | D06AX07, J01GB03, S01AA11, S02AA14, S03AA06 |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C21H43N5O7 |
Moláris tömeg | 477,596 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | korlátozott orális BH |
Biológiai felezési idő |
2 óra |
Fehérjekötés | 0-10% |
Kiválasztás | vese |
Terápiás előírások | |
Alkalmazás | IV/IM |
Többféle bakteriális fertőzés kezelésében alkalmazzák[1] többek között például csontvelőgyulladás, szívbelhártyagyulladás, kismedencei gyulladás, agyhártyagyulladás, tüdőgyulladás, húgyuti gyulladások és szepszis esetén.[1] Nem hatásos gonorrhoea vagy chlamydia fertőzések esetén.[1] Intravénásan vagy izomba adott injekcióként adják, illetve égési sérülések és a szem külsejét érintő fertőzések esetén helyileg, külsőleg alkalmazzák.[1][2] Általában csak két napig használják, amíg a baktériumtenyésztés meghatározza, hogy milyen specifikus antibiotikumokra érzékeny a fertőzést okozó baktérium.[3] A gentamicin plazmaszintje folyamatos felügyeletre szorul, mert a túl nagy dózis toxikus lehet.[1]
A gentamicin belsőfül- és veseproblémákat okozhat. A belső fül károsodása egyensúlyzavarokhoz és hallásvesztéshez vezethet.[1] Ezek a változások véglegesek lehetnek.[1] Ha terhesség alatt alkalmazzák, károsíthatja a fejlődő babát,[1] úgy tűnik azonban, hogy a szoptatás alatti használata biztonságos.[4] A gentamicin az aminoglikozidok egyik fajtája.[1] Úgy fejti ki hatását, hogy megzavarja a baktériumok fehérjetermelő képességét, és ez általában elpusztítja a baktériumokat.[1]
A gentamicint a Micromonospora purpurea baktérium termeli,[1][5] 1962-ben szabadalmaztatták, orvosi használatra 1964-ben engedélyezték.[6] Az antibiotikumot a Micromonospora tenyészetéből gyűjtik össze a baktérium sejtfalának perforálásával. A bioszintézisének módja ma is kutatás alatt áll, hogy növeljék az expresszióját és magasabb koncentrációjú gentamicint nyerjenek. A gentamicin szerepel az Egészségügyi Világszervezet (WHO) alapvető gyógyszerek listáján.[7] Az Egészségügyi Világszervezet a gentamicint a humán gyógyászat szempontjából kritikus fontosságúnak minősíti.[8] Generikus gyógyszerkészítményként érhető el.[9]