רגורפניב

רגורפניב (regorafenib) הנמכרת בשם המסחרי סטיוורגה (stivarga) היא תרופה אונקולוגית המאושרת ורשומה לטיפול בסרטן המעי הגס (GI) וסרטן במשתית מערכת העיכול הנקרא גם גיסט (GIST)^[1].

רגורפניב

נתונים כימיים
מסה מולרית	482.076881 יחידת מסה אטומית מאוחדת
בטיחות
קטגוריית סיכון בהריון	קטגוריית סיכון D (אוסטרליה), קטגוריית סיכון D
מזהים
קוד ATC	L01XE21
מספר CAS	755037-03-7
PubChem	11167602
ChemSpider	9342697

זוהי תרופה אנטי סרטנית אורלית הניטלת בבליעה, וכלולה בסל הבריאות להתוויה של טיפול בסרטן GIST.

מנגנון הפעולה של סטיוורגה

סטיוורגה עובדת במנגנון משולש:

• דיכוי ההתחלקות הבלתי נשלטת של תאי הגידול (פרוליפרציה)
• דיכוי צמיחת כלי הדם החדשים שמזינים את הגידול
• דיכוי סיגנלים במיקרו-סביבה של הגידול

סטיברגה שייכת למשפחת תרופות הקרויות "מעכבי מולטי-קינאז". פעילותה ביולוגית, כנגד רצפטורים אנגיוגניים, סטרומליים ואונקוגנים מסוג tyrosine kinase. רגורפניב הוא מעכב פוטנטי של הרצפטורים ל-VEGF, שלו תפקיד מרכזי באנגיוגנזה. בנוסף הוא מעכב מספר קינאזות אונקוגניות (בהן RAF ו-RET) ומספר קינאזות סטרומליות (בהן KIT ו–PDGFR) ובכך מסייע למנוע את שגשוג תאי הגידול.

גידול במעי הגס והחלחולת

סטיברגה מעכבת את הגידול הסרטני בשלושה מישורים שונים: היא עוצרת את צמיחת כלי הדם המזינים את הגידול הסרטני, פוגעת בתאי הגידול עצמם ופוגעת גם בתאי הרקמה סביב הגידול התומכים בו.

מחקר עולמי בשם CORRECT שבוצע ב-760 חולי סרטן מעי גס גרורתי, אצלם כשלו כל הטיפולים הקיימים, בדק את היעילות והבטיחות של סטיברגה בטיפול בחולים אצלם המחלה התקדמה גם לאחר הטיפולים הסטנדרטיים הקיימים. יותר מ-20 מהחולים היו מישראל, בבתי החולים איכילוב, בילינסון, רמב"ם והדסה עין כרם.

ממצאי המחקר הראו כי התרופה מצליחה להאריך חיים במספר שבועות עד מספר חודשים. בממוצע האריכה התרופה את הישרדותם בכ-6.4 חודשים בהשוואה ל-5 חודשים ללא הטיפול בתרופה.

מחקר CORRECT התפרסם בכתב העת The Lancet^[2]. בספטמבר 2012 קיבלה התרופה את אישור מנהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA) להתוויה זו^[3], וב-2013 גם בישראל.

גידול סטרומה במערכת העיכול

סטיוורגה היא התרופה הראשונה שהצליחה להראות במחקר קליני גדול הארכת הישרדות ללא התקדמות מחלה של חולי GIST שמיצו את כל קווי הטיפול המקובלים. סטיברגה-רגורפניב הוכיח הארכת משך הזמן ללא התקדמות מחלה (progression-free survival) בחולי GIST^[4] שמחלתם התקדמה לאחר מיצוי כל קווי הטיפול המקובלים.

במחקר קליני בשם GRID שנערך ב-199 חולים אשר טופלו ברגורפניב, נראתה האטה בצמיחת הגידול (הישרדות ללא התקדמות המחלה). בעקבות תוצאות המחקר החיוביות התרופה עברה למסלול המהיר של ה-FDA (מנהל המזון והתרופות האמריקאי) וב-2015 קיבלה התרופה את אישורו להתוויה זו^[5] סטיברגה מאושרת בישראל על ידי משרד הבריאות להתוויה זו וניתנת לחולי GIST במסגרת סל התרופות.

ערך מורחב – גיסט

תופעות לוואי

תופעות הלוואי העיקריות של השימוש בתרופה כוללות: עייפות, אובדן תיאבון, תגובת עור יד/רגל, מוקוסיטיס בחלל הפה, שלשול, אובדן משקל, יתר לחץ דם, שינויים בקול^[6].

קישורים חיצוניים

מדיה וקבצים בנושא רגורפניב בוויקישיתוף

• עמותת חולי GIST
• ד"ר איתי גל, תקווה לחולי סרטן המעי: תרופה מאריכת חיים, באתר ynet, 12 בספטמבר 2012
• סטיברגה \ Stivarga באתר ויקיתרופות

הערות שוליים

1. עלון התרופה סטיוורגה במשרד הבריאות
2. Regorafenib CORRECT Trial
3. FDA approves new treatment for advanced colorectal cancer
4. Regorafenib in patients with metastatic GI Stromal Tumor
5. FDA approves Stivarga for advanced gastrointestinal stromal tumors
6. FDA Prescribing Information

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.