בופרנורפין
תרכובת / ויקיפדיה האנציקלופדיה encyclopedia
בופרנורפין (בלועזית: buprenorphine או בקיצור BUPE) היא תרופה אופיואידית משככת כאבים הנמכרת תחת השמות המסחריים בוטרנס Butrans (במדבקה), בובידל Buvidal (זריקה תת-עורית), בופאק Bupaq (זריקה, וטרינרי), סובוטקס Subutex (טבלית תת-לשונית), סובלוקלייד Sublocade (זריקה תת-עורית) ו-Nopan, ובשילוב עם נלוקסון תחת השמות סובוקסון Suboxone (פילם תת-לשוני או לפנים לחי) או בופנסן דואו Bupensan Duo (טבלית תת-לשונית). התרופה משמשת לשיכוך כאבים חריפים וכרוניים, ולטיפול בהתמכרות לתרופות ולסמים אחרים מקבוצת האופיואידים. התרופה היא אגוניסטית חלקית (או אגוניסטית-אנטגוניסטית) מורפינית, ונקשרת לקולטנים האופיואידיים המוחיים μ ו-κ. בופרנורפין הוא אנלוג סינתטי למחצה של התבאין, אלקלואיד הנמצא בצמח הפרג. הוא נמס במים, בדומה למלח ההידרוכלורידי שלו. הוא מתפרק בנוכחות האור.[1] המטבוליט הראשי שלו הוא נורבופרנורפין.
שם IUPAC | |
---|---|
(2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-9α-Cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol | |
נתונים כימיים | |
כתיב כימי | C29H4NO4 |
מסה מולרית | 467,6401 ± 0,0275 g/mol גרם/מול |
נתונים פרמוקוקינטיים | |
זמינות ביולוגית |
מתחת ללשון - 30% דרך אף - 48% |
מטבוליזם | בכבד |
זמן מחצית חיים | 37 שעות (60-24 שעות) |
הפרשה | במרה ובכליה |
בטיחות | |
מעמד חוקי | נכלל בפקודת הסמים המסוכנים בישראל. בארצות הברית נכלל ב-Schedule III (סם מסוכן לשימוש עם התוויה רפואית מאושרת בארצות הברית). |
קטגוריית סיכון בהריון | קטגוריית סיכון C (אוסטרליה), קטגוריית סיכון C |
סיכון לתלות | גבוה מאוד |
דרכי מתן | מתחת ללשון; עורי. |
מזהים | |
קוד ATC | N07BC01, N02AE01 |
מספר CAS | 52485-79-7 |
PubChem | 644073 CID 644073 |
ChemSpider | 559124 |
הוא ניתן מתחת ללשון, בזריקה, באמצעות מדבקה או שתל(אנ'). בופרנורפין אושר לשימוש רפואי לכאבים בארצות הברית בשנת 1981. ב-2012 בארצות הברית נרשמו 9.3 מיליון מרשמים לתרופה זו. בופרנורפין נמצא גם בשימוש כסם לצורכי הנאה והתרוממות רוח בהזרקה או בהסנפה; כדי למנוע שימוש בהזרקה מומלץ לנפק את השילוב Buprenorphine/Naloxone, המונע אפשרות לשימוש בהזקרה. בארצות הברית הוא רשום כסם בפיקוח בקטגוריה III. בטיפול בכאבי מירב ההשפעה מושגת תוך שעה ונמשכת כ-24 שעות. בטיפול בהתמכרות לסמים אופיואידיים הטיפול בבופרנורפין מתחיל רק אחרי תחילת תסמיני גמילה וביומיים הראשונים של הטיפול המטופל נמצא בהסתכלות ישירה של עובד בריאות הציבור.
בטיפולים לטווח ארוך של ההתמכרות משמשים בנוסחה המשלבת בופרנורפין עם נלוקוסון על מנת למנוע שימוש לרעה על ידי הזרקה.
משתמשים גם בבופרנורפין בזריקה חודשית תת-עורית.
תופעות לוואי כוללות דיכוי נשימתי (הפחתת הנשימה), ישנוניות, אי ספיקה אדרנלית, הארכת האינטרבל QT ב-ECG, לחץ דם נמוך, תגובות אלרגיות, והתמכרות לאופיואידים. אצל בעלי היסטוריה של פרכוסים, קיים סיכון לפרכוסים.
תופעות תסמונת גמילה אחרי הפסקת בופרנורפין הן קשות מאוד וברוב המקרים גם יותר חזקות מסוגי ההרואין שנמצא ברחוב, כולל כדורים נרקוטיים אחרים. הבופרנורפין משפיע בצורה שונה על סוגים של קולטנים אופיואידיים. לפי סוג הקולטן הוא יכול להיות אגוניסטי, אגוניסטי חלקית או אנטאגוניסטי. בעת הריון והנקה השימוש בתרופה אינו מומלץ.