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Un inhibiteur de la phosphodiestérase est une substance qui bloque l'action d'un ou plusieurs des cinq sous-types de l'enzyme phosphodiestérase (PDE). Elle empêche ainsi la désactivation des messagers secondaires intracellulaires, l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et la guanosine monophosphate cyclique (GMPc), par les différents sous-types de PDE.
Les différents sous-types de la phosphodiestérase sont isolés pour la première fois par Uzunov et Weiss en 1972[1]. Peu après, Weiss découvre que ces sous-types sont inhibés par différentes substances, présentes dans le cerveau et d'autres tissus[2],[3]. Il prédit dès 1977, conjointement avec Hait, l'utilisation potentielle de ces substances comme agents thérapeutiques[4], prédiction aujourd'hui réalisée.
Ces inhibiteurs agissent sur tous les sous-types de phosphodiestérase.
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