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Cabozantinib

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Cabozantinib

Le cabozantinib est un inhibiteur de tyrosine kinases à cibles multiples : les récepteurs hepatocyte growth factor receptor (HGFR) ou c-Met (en), le récepteur à activité tyrosine kinase AXL (en) et le récepteur du facteur de croissance de l’endothélium vasculaire VEGFR-2.

Faits en bref Identification, Nom UICPA ...
Cabozantinib
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Cabozantinib
Identification
Nom UICPA N-(4-((6,7-diméthoxyquinolin-4-yl)oxy)phényl)-N'-(4-fluorophényl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
Synonymes

N'-(4-((6,7-diméthoxy-4-quinolinyl)oxy]pényl]-N-(4-fluorophényl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide
No CAS 849217-68-1
No ECHA 100.221.147
Code ATC L01XE26
DrugBank DB08875
PubChem 25102847
ChEBI 72317
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C28H24FN3O5  [Isomères]
Masse molaire[1] 501,505 7 ± 0,026 2 g/mol
C 67,06 %, H 4,82 %, F 3,79 %, N 8,38 %, O 15,95 %,
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique ≥99,7 %[2]
Métabolisme Hépatique (via le CYP3A4)
Demi-vie d’élim. 55 heures[2]
Excrétion

Fèces (54 %), urine (27 %)
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Efficacité

Il est actif dans le cancer médullaire de la thyroïde[3].

Il augmente la survie du cancer du rein par rapport à un traitement par évérolimus[4]. Dans les formes graves ou métastatiques, il augmente la durée de rémission[5], et fait, en particulier, mieux que le sunitinib[6].

Il prolonge également la durée de rémission des tumeurs neuroendocriniennes[7].

Il est également testé dans le cadre d'un traitement contre le cancer de la prostate[8].

Aspects commerciaux

Résumé
Contexte

Il a été développé par la société Exelixis (en) sous le nom de code XL184. Il est commercialisé par Exelixis aux Etats-Unis, par Takeda au Japon, et par Ipsen hors Etats-Unis et Japon[9].

Son nom commercial est :

  • Cometriq dans le traitement d'un type de cancer de la thyroïde (AMM octroyée le par la Commission européenne dans l'indication : « traitement du cancer médullaire de la thyroïde (CMT), localement avancé ou métastatique, progressif et non résécable de l’adulte »)[10] ;
  • Cabometyx dans le traitement du carcinome rénal (AMM octroyée le par la Commission européenne dans l'indication : « traitement des patients adultes atteints d’un carcinome rénal avancé après une thérapie ciblée des récepteurs du facteur de croissance de l’endothélium vasculaire (VEGF) »)[11].

Le cabozantinib est considéré comme un médicament orphelin :

  • par la Commission européenne depuis le dans le traitement du carcinome médullaire de la thyroïde[12] ;
  • par la Food and Drug Administration (FDA) depuis pour les indications de traitement du carcinome folliculaire, médullaire et anaplasique de la thyroîde, ainsi que le traitement du cancer papillaire de la thyroïde métastatique ou localement avancé[13].

Notes et références

Liens externes

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