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Clozapine
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La clozapine est un médicament faisant partie de la famille clinique des antipsychotiques atypiques (dits de seconde génération), dérivé de la dibenzodiazépine[2]. Elle lutte ainsi contre les symptômes des psychoses, un trouble psychiatrique sévère affectant la perception de la réalité, notamment par la survenue d'hallucinations, et pouvant causer des délires et de la violence irrépréssive[3]. Elle est utilisée principalement dans le traitement de la schizophrénie pharmacorésistante[2],[4], mais également dans le traitement des troubles bipolaires et les troubles psychotiques liés à la maladie de Parkinson[2],[4]. Elle a aussi été testée pour plusieurs autres pathologies neuropsychiatriques, comme le trouble borderline, le trouble schizo-affectif ou encore le trouble de stress post-traumatique, avec plus ou moins de succès.
Clozapine | ||
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Structures 2D et 3D de la clozapine | ||
Identification | ||
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DCI | clozapine | |
Nom UICPA | 8-chloro-11-(4-méthylpipérazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazépine | |
No CAS | 5786-21-0 | |
No ECHA | 100.024.831 | |
No CE | 227-313-7 | |
Code ATC | N05AH02 | |
DrugBank | DB00363 | |
PubChem | 135398737 | |
SMILES | ||
InChI | InChI : vue 3D InChI=1/C18H19ClN4/c1-22-8-10-23(11-9-22)18-14-4-2-3-5-15(14)20-16-7-6-13(19)12-17(16)21-18/h2-7,12,20H,8-11H2,1H3 InChIKey : QZUDBNBUXVUHMW-UHFFFAOYSA-N |
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Propriétés chimiques | ||
Formule | C18H19ClN4 [Isomères] |
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Masse molaire[1] | 326,823 ± 0,019 g/mol C 66,15 %, H 5,86 %, Cl 10,85 %, N 17,14 %, |
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Propriétés physiques | ||
T° fusion | 183 à 184 °C | |
Composés apparentés | ||
Autres composés | ||
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
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Ne pas confondre avec le clonazépam, une benzodiazépine.
Son mécanisme d'action s'explique par son statut en tant qu'un antagoniste dopaminergique, mais également un antagoniste des récepteurs sérotoninergiques, cholinergiques, gabaergiques et histaminiques[5].
Découverte dans les années 50, il s'agit du premier antipsychotique atypique. Elle est utilisé dans les années 70 mais entraîne des agranulocytoses mortelles chez huit patients, justifiant un retrait du marché. Un regain d'intérêt à la fin des années 80 permet un grand retour de cette molécule, sous étroite surveillance pour limiter le risque d'effet indésirable et surtout d'agranulocytose. Dû à son efficacité bien supérieure aux autres antipsychotiques pour la schizophrénie, elle en est considéré comme le traitement de référence, le "chef de file", mais est réservé aux patients pharmacorésistants à d'autres antipsychotiques[6],[7].
Clozapine | |
Informations générales | |
---|---|
Princeps |
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Classe | psycholeptiques, antipsychotiques (diazépines, oxazépines, thiazépines et oxépines) - code ATC N05AH02 |
Forme | comprimés à 25 mg, 50 mg et 100 mg |
Administration | per os |
Laboratoire | Wander, Sandoz, Génériqueurs divers |
Statut légal | |
Statut légal | France - Liste I - Prescription initiale hospitalière annuelle |
Remboursement | France - 65% (SMR Important)[9] |
Identification | |
DCI | 2612![]() |
No CAS | 5786-21-0 ![]() |
No ECHA | 100.024.831 |
Code ATC | N05AH02 |
DrugBank | DB00363 ![]() |
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