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Brexpiprazole
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Le Brexpiprazole (code produit: OPC-34712) est un agoniste partiel des récepteurs de dopamine D2 développé par Otsuka et Lundbeck[2]. Son nom commercial est Rexulti. Il est actuellement en phase d'étude clinique pour le traitement de la dépression majeure, de la schizophrénie et du trouble du déficit de l'attention [3]. Le produit a été initialement conçu pour offrir une alternative à l'aripiprazole, offrant une plus grande efficacité et moins d'effets secondaires (notamment akathisie, agitation psychomotrice et insomnies[4]. Mais à ce jour, seule une étude comparant l'aripiprazole est terminée et ne démontre aucune différence d'efficacité entre aripiprazole et brexpiprazole [5].
Brexpiprazole | |
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Identification | |
---|---|
Nom UICPA | 7-{4-[4-(1-benzothiophén-4-yl)pipérazin-1-yl]butoxy}quinoléin-2(1H)-one |
No CAS | 913611-97-9 |
No ECHA | 100.242.305 |
PubChem | 11978813 |
SMILES | |
InChI | InChI : vue 3D InChI=1/C25H27N3O2S/c29-25-9-7-19-6-8-20(18-22(19)26-25)30-16-2-1-11-27-12-14-28(15-13-27)23-4-3-5-24-21(23)10-17-31-24/h3-10,17-18H,1-2,11-16H2,(H,26,29) InChIKey : ZKIAIYBUSXZPLP-UHFFFAOYAG Std. InChI : vue 3D InChI=1S/C25H27N3O2S/c29-25-9-7-19-6-8-20(18-22(19)26-25)30-16-2-1-11-27-12-14-28(15-13-27)23-4-3-5-24-21(23)10-17-31-24/h3-10,17-18H,1-2,11-16H2,(H,26,29) Std. InChIKey : ZKIAIYBUSXZPLP-UHFFFAOYSA-N |
Propriétés chimiques | |
Formule | C25H27N3O2S |
Masse molaire[1] | 433,566 ± 0,028 g/mol C 69,26 %, H 6,28 %, N 9,69 %, O 7,38 %, S 7,4 %, |
Données pharmacocinétiques | |
Métabolisme | hépatique |
Excrétion |
rénale et fécale |
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Pour Ostuka, le brexpiprazole est destiné à être le successeur de l'antipsychotique aripiprazole[6], dont le brevet américain expire en (mais qui bénéficie d'une extension de 6 mois due à l'exclusivité pédiatrique)[7].