Rivastigmiini

Rivastigmiini on pseudoirreversiibeli antikoliiniesteraasi, joka estää aivojen asetyylikoliiniesteraasia pitkäaikaisesti. Rivastigmiiniä käytetään Alzheimerin taudin hoitoon, sekä Parkinsonin tautia sairastavien dementiaan. Rivastigmiini estää erityisesti Alzheimerin taudissa hyvin säilyvää entsyymin G₁-muotoa, mutta tämän seikan kliininen merkitys on vielä epäselvä.^[1] Lääkettä myydään kauppanimellä Exelon.^[2]

Rivastigmiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(S)-3-[1-(dimetyyliamino)etyyli]fenyyli N-etyyli-N-metyylikarbamaatti
Tunnisteet
CAS-numero	123441-03-2
ATC-koodi	N06DA03
PubChem CID	77991
DrugBank	APRD00321
Kemialliset tiedot
Kaava	C14H22N2O2
Moolimassa	250,337 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	96 %
Proteiinisitoutuminen	40 %
Metabolia	Hepaattinen: pseudokoliiniesteraasi
Puoliintumisaika	1,5 tuntia
Ekskreetio	Renaalinen, 97 %
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	B(US)
Reseptiluokitus	?-only(US)
Antotapa	Oraalinen, lääkelaastari

Yleisimmät haittavaikutukset ovat pahoinvointi ja huimaus, harvinaisempia oksentelu ja ripuli. Metaboliaperäiset yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ovat epätodennäköisiä, koska rivastigmiini metaboloituu esteröitymällä. Vuorokausiannos on yleensä 6–12 mg.^[1]

Lähteet

1. Koulu, Markku & Tuomisto, Jouko: Farmakologia ja toksikologia. Medicina Oy, 2007. Alzheimerin taudin lääkkeet (PDF). (Arkistoitu – Internet Archive)
2. EXELON 1,5mg, 3,0 mg, 4,5 mg, 6 mg kova kapseli Lääkeinfo.fi. Lääketietokeskus.

Aiheesta muualla

• ChemSpider: Rivastigmiini (70377) (Arkistoitu – Internet Archive)
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Rivastigmiini (D03822)
• ChEMBL: Rivastigmiini (CHEMBL636)
• UNII: Rivastigmiini (PKI06M3IW0) (Arkistoitu – Internet Archive)