Opioidireseptorit ovat G-proteiinikytkentäisiä reseptoreja, joihin sitoutuvia aineita kutsutaan opioideiksi. Kehon endogeenisiä opioideja ovat: endorfiinit, dynorfiinit ja enkefaliinit. Opioidireseptorit ovat noin 40 % samankaltaisia somatostatiinireseptorien (SSTR) kanssa.
Kolmenlaisia opioidireseptoreita on löydetty: μ (myy), κ (kappa) ja δ (delta). Muutamia alatyyppejä on löydetty ihmiskudoksesta (μ1, μ2; κ1, κ2, κ3; δ1, δ2), mutta niitä ei ole onnistuttu varmentamaan.
μ-reseptoriin kiinnittyvät hyvin enkefaliinit ja betaendorfiini, mutta heikosti dynorfiinit. Morfiini, hydrokodoni ja metadoni kiinnittyvät myös μ-reseptoriin.
μ-reseptoriin kiinnittyminen lievittää kipua, vähentää verenpainetta, aiheuttaa rauhallisuutta, kutinaa, pahoinvointia, euforiaa, hengitysvoimakkuuden laskua ja pupillien pienenemistä. Opioidin yliannostus tapahtuu μ-reseptorin kautta, koska hengitysvoimakkuus laskee liiaksi ja aiheuttaa tukehtumisen.
κ-reseptori on osallisena kivunlievityksessä, mutta aiheuttaa myös pahoinvointia ja dysforiaa. Sen endogeeninen ligandi on dynorfiini.
δ-reseptori on osallisena kivunlievityksessä. Sen endogeeninen ligandi on enkefaliini.
| Myyreseptori | Deltareseptori | Kappareseptori | |
|---|---|---|---|
| Agonistit | endorfiinit, opioidit | enkefaliinit | dynorfiinit, salvinoriini A |
| Antagonistit | naloksoni, naloksonatsiini | naloksoni, naltrindoli | naloksoni, norbinaltorfimiini |
| Esiintymisalueet aivoissa | useat eri aivoalueet, kuten frontaalinen aivokuori, striatum, limbiset rakenteet (esim. accumbenstumake, mantelitumake, hippokampus), talamus, hypotalamus, locus caeruleus | eräät aivokuoren alueet sekä ainakin substantia nigra, striatum ja eräät limbiset rakenteet (accumbenstumake, mantelitumake) | eräät aivokuoren alueet sekä ainakin striatum, mantelitumake, talamus, hypotalamus ja aivolisäke |
| Reseptoriin liitettyjä vaikutuksia | riippuvuus, vieroitusoireet, analgesia, sedaatio, ruokahalun ja suolen toiminnan muutokset, hengityslama, verenkierron muutokset, endokrinologiset muutokset | riippuvuus, vieroitusoireet, analgesia, sedaatio, ruokahalun ja suolen toiminnan muutokset | dysforia, analgesia, sedaatio, ruokahalun muutokset, endokrinologiset muutokset |
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
