Hydroksiklorokiini

Hydroksiklorokiini on klorokiinista johdettu lääke; myyntinimi Oxiklorin­®^[1]. Se syntetisoitiin ensimmäisen kerran 1946 lisäämällä klorokiiniin hydroksyyliryhmä. Hydroksiklorokiini on myrkyllistä, aikuisilla yli 11 g hydroksiklorokiinia aiheuttaa usein kuoleman muutamassa tunnissa.^[2]Pienempikin määrä saattaa aiheuttaa häiriöitä sydämeen.^[3]

Hydroksiklorokiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(RS)-2-[{4-[(7-kloorikinolin-4-yyli)amino]pentaani}(etyyli)amino]etanoli
Tunnisteet
CAS-numero	118-42-3
ATC-koodi	P01BA02
PubChem CID	3652
DrugBank	DB01611
Kemialliset tiedot
Kaava	C18H26N3ClO
Moolimassa	335,872 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	74 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	32–50 päivää
Ekskreetio	Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	D(AU) ?(US)
Reseptiluokitus	Prescription Only (S4) (AU)POM (UK) ?-only(US) vain resepti
Antotapa	oraalinen

Käyttö

Se on kehitetty alun perin malarialääkkeeksi, mutta sitä käytetään myös nivelreuman hoidossa.^[4] Joissakin maissa hydroksiklorokiinia on kokeiltu COVID-19-koronatapausten hoidossa.^[5] WHO on kuitenkin keskeyttänyt kokeet vakavien sivuvaikutusten vuoksi. Yhdysvaltojen presidentin Donald Trumpin on kerrottu käyttäneen ainetta koronavirustartunnan ehkäisemiseen^[6]; siitä huolimatta hän ja puolisonsa sairastuivat lokakuun alussa 2020.^[7]

Metabolia

Hydroksiklorokiinin huippupitoisuus seerumissa saavutetaan 1–3 tunnissa lääkkeen ottamisesta. Isot kerta-annokset (aikuisilla ≥ 11 g hydroksiklorokiinia) aiheuttaa vakavia myrkytysoireita tai kuoleman muutamassa tunnissa. Metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa ja erittyminen munuaisten kautta. Hydroksiklorokiinin puoliintumisaika on noin viikko. Vakiintuneelle pitoisuustasolle päästään 3–5 viikon kuluttua hydroksiklorokiinihoidon aloittamisesta. ^[2]

Lähteet

1. Lääkeopas Terveyskirjasto (Arkistoitu – Internet Archive)
2. Hydroksiklorokiini ja klorokiini  Fimlab . 22.2.2016 . Viitattu 24.3.2020.
3. Inka Haukka: Trump kertoo syövänsä malarialääke hydroksiklorokiinia pillerin päivässä Yle. 19.5.2020. Viitattu 22.5.2020.
4. Hydroksiklorokiini Vita. Viitattu 22.5.2020.
5. Tuomas Keränen: Fimea: Säästetään lääkkeet niitä tarvitseville Lääkärilehti. 1.4.2020. Viitattu 22.5.2020.
6. Yrjö Kokkonen: WHO keskeytti Trumpin mainostaman hydroksiklorokiinin kokeilemisen koronapotilaisiin yle.fi, uutiset. 26.5.2020. Viitattu 26.5.2020.
7. Donald Trumpilla koronatartunta yle.fi, uutiset. 2.10.2020. Viitattu 2.10.2020.