kemiallinen yhdiste From Wikipedia, the free encyclopedia
Haloperidoli on butyrofenonipohjainen tyypillinen neurolepti, jota käytetään mm. skitsofrenian hoitoon. Haloperidoli on myynnissä Suomessa nimellä Serenase ja ulkomailla esimerkiksi nimellä Haldol sekä Haloperin.
 | |
 | |
Haloperidoli | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 4-[4-(4-kloorifenyyli)-4-hydroksi-1-piperidyyli]- 1-(4-fluorifenyyli)-butan-1-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C21H23NClFO2 |
| Moolimassa | 375.90 (paljas haloperidoli) |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | n. 60–70 % (tabletit ja neste) |
| Metabolia | maksan kautta |
| Puoliintumisaika | 12–36 tuntia |
| Ekskreetio | biliaarinen/virtsa |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
C |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | suun kautta, lihaspistoksena |
.jpg)
Haloperidolin kehitti Paul Janssen vuonna 1958. McNeil Laboratories sai sille myyntiluvan Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirastolta 12. huhtikuuta 1967. Se kuuluu WHO:n tärkeimmiksi määrittämiin lääkkeisiin[1].
Kun lääkkeen kehittäneen Johnson & Johnsonin haloperidoliin liittyvä patentti umpeutui, muut yhtiöt saattoivat alkaa myymään haloperidolilääkettä markkinahinnalla. J&J teki sen seurauksena lääkkeen molekyylirakenneteeseen minimaalisen pienen muutoksen, jolla ei ollut vaikutusta lääkkeen tehoon. Näin syntynyttä risperidoniksi nimettyä ainetta voitiin markkinoida uuden polven antipsykoottina.[2]. Sekä haloperidoli että risperidoni aiheuttavat potilaiden enemmistölle vahvaa lääkitystä vaativaa pakkoliikehtimistä ja vapinaa[3].
Vuonna 2002 julkaistiin interventiotutkimus, jossa oli tutkittu pitkän aikaa skitsofreniaa tai skitsoaffektiivista häiriötä sairastavien potilaiden käytössä olleiden psykoosilääkityksien vaihtoa injektiomuotoiseen haloperidoliin. 25 milligramman viikoittaisen haloperidolilääkityksen saaneiden lääkitys jouduttiin vaihtamaan takaisin vanhaan 60 prosentissa tapauksia oireiden pahenemisen vuoksi. (Kaikki entiset psykoosilääkkeet lopetettiin kerrasta kokeen alkaessa, eikä tutkimuksessa käytetyn lääkkeen annosmäärä korreloinut vanhan lääkkeen annoskoon kanssa, vaan uuden annoksen määrä arvottiin osanottajien kesken. Tutkittavat saivat nauttia kokeen ensimmäisen neljän viikon aikana tarvittaessa ylimääräistä tablettimuotoista psykoosilääkettä.) 50 milligramman annoksella näin kävi vain 25 prosentille, 100 mg:n annoksella 23:lle ja 200 milligramman annoksella 15 prosentille. Haloperidolia saaneita tutkittavia oli 105. Tutkimuksessa mainittiin käytetyn myös plaseboa, mutta plaseboa koskevia tuloksia ei kuitenkaan raportoitu. Tutkimuksen osanottajat olivat sairastaneet keskimäärin 15 vuotta ja he olivat joutuneet sairaalahoitoon keskimäärin kuusi kertaa. Tutkimukseen ei hyväksytty potilaita, joilla katsottiin olevan liikaa oireita tutkimuksen alkaessa.[4]
Sitä käytetään muun muassa seuraavien tilojen hoidossa:
Kuten muutkin tyypilliset neuroleptit, haloperidoli sopii paremmin estämään jotain oiretta (psykoosin ns. "positiiviset" oireet kuten hallusinaatiot) kuin korjaamaan jonkin oireen puutetta ("negatiiviset" psykoottiset oireet kuten syrjäänvetäytyminen).
Haloperidolin on tutkimuksessa todettu kutistavan aivojen aivojuoviota lääkkeen vaikutuksen kestoaikana. Aivojuovio säätelee liikkumista, minkä vuoksi lääkkeen sivuvaikutuksiin kuuluu liikkeiden kömpelöityminen ja muita motorisia vaikeuksia.[5]
Joissain lähteissä[6] esitetään paradoksaalisesti haloperidolin auttavan, niin kutsuttuihin EPS-oireisiin ja dyskinesioihin. Yleensä neuroleptien aiheuttamiin, Parkinsonin taudin tyylisiin oireisiin käytetään antikolinergeja, kuten biperideenia, joskus mahdollisesti orfenadriinia, lihasrelaksantteja ja muita lääkkeitä.[6]
Muiden antipsykoottisten lääkkeiden tavoin myös haloperidolin pitkäaikaisen käytön on todettu johtavan kognitiivisten kykyjen heikkenemiseen ja aivovaurioihin.[7]
Haloperidolin käyttö saattaa myös häiritä ihmisen vuorokausirytmiä.[8]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
