Gansikloviiri (C9H13N5O4) on nukleosidianalogeihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä muun muassa sytomegalovirusinfektioiden hoitoon.
 | |
 | |
Gansikloviiri | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 2-amino-9-(1,3-dihydroksipropan-2-yylioksimetyyli)-1H-purin-6-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C9H13N5O4 |
| Moolimassa | 255,244 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 250 °C (hajoaa)[1] |
| Liukoisuus veteen | 4,3 g/l (25 °C)[1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 6–9 %[2] |
| Proteiinisitoutuminen | 1–2 %[3] |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 4 tuntia[4] |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | intravenoosi, oraalinen |
Ominaisuudet ja käyttö
Huoneenlämpötilassa gansikloviiri on kiteistä ainetta, joka liukenee hieman veteen.[1] Gansikloviirin antiviraaliset ominaisuudet johtuvat siitä, että se metaboloituu tymidiinikinaasientsyymin vaikutuksesta gansikloviiritrifosfaatiksi. Tämä on virusten DNA-polymeraasientsyymin inhibiittori ja virus ei kykene enää jakautumaan. Koska gansikloviirin biosaatavuus suun kautta annosteltuna on huono, se annetaan ruiskeena suoneen. Yhdistettä käytetään sytomegalovirusinfektioiden hoitamiseen potilailla, joiden immuunipuolustus on heikentynyt esimerkiksi HIV-infektion vuoksi, tai vakavien herpesvirusinfektioiden hoitamiseen. Gansikloviiristä on kehitetty suun kautta annosteltava aihiolääke valgansikloviiri.[2][5][6][7][8][9]
Haittavaikutukset
Merkittävin gansikloviirin haittavaikutus on luuydintoksisuus, mikä voi johtaa luuydinsupressioon, verisolujen liian vähäiseen määrään ja anemiaan. Muita mahdollisia haittavaikutuksia ovat pääkipu, uneliaisuus, psykoottiset kohtaukset, huonovointisuus ja ihottuma. Gansikloviiri voi olla karsinogeenista ja mutageenista.[2][5][4][8][7][9]
Lähteet
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
