kemiallinen yhdiste From Wikipedia, the free encyclopedia
Donepetsiili on antikoliiniesteraaseihin kuuluva lääke, jota käytetään Alzheimerin taudin hoitoon. Sen vaikutusmekanismina on aivojen asetyylikoliiniesteraasientsyymin spesifinen ja reversiibeli esto.
-Donepezil_Structural_Formula_V1.svg) | |
Donepetsiili | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (RS)-2-[(1-bentsyyli-4-piperidyyli)metyyli]- 5,6-dimetoksi-2,3-dihydroindeeni-1-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C24H29NO3 |
| Moolimassa | 379,492 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 100 % [1] |
| Proteiinisitoutuminen | 96 % [1] |
| Metabolia | CYP3A4 CYP2D6 [1] |
| Puoliintumisaika | 70 tuntia [1] |
| Ekskreetio | 0,11–0,13 (l/h/kg) |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen: 5,10 & 23 mg tabletti |
Lääke annetaan kerran päivässä ja sitä voidaan vähäisten perifeeristen kolinergisten haittojen vuoksi käyttää kroonisesti monilla potilailla. Donepetsiili metaboloituu CYP2D6:n ja CYP3A4 ja lääkitystä suunniteltaessa tulee ottaa huomioon geneettiset polymorfiat ja lääkkeiden yhteisvaikutus.[2] Lääke tuotiin ensimmäisen kerran markkinoille kauppanimellä Aricept. Suomessa donepetsiili myydään valmistenimillä Aricept, Donepezil Krka, Denepezil Navamedic, Donepezil Orion, Zauton.[3]
Donepetsiili metaboloituu ensikierron metabolian kautta maksassa, pääasiassa CYP3A4:n välityksellä CYP2D6:n lisäksi. Tämän jälkeen tapahtuu O-dealkylaatiota, hydroksylaatiota, N-hapetusta, hydrolyysiä ja O-glukuronidaatiota, jotka tuottavat erilaisia metaboliitteja, joilla on samanlaiset puoliintumisajat kuin muuttumattomalla lähtölääkkeellä. Radioaktiivisesti merkityn donepetsiilin farmakokinetiikkaa koskeva tutkimus osoitti, että noin 53 % plasman radioaktiivisuudesta esiintyi muuttumattomana donepetsiilinä ja 11 % tunnistettiin metaboliitiksi 6-O-desmetyylidonepetsiiliksi, jolla on samanlainen asetyylikoliiniesteraasientsyymin tehon esto. Tämä lääke metaboloituu voimakkaasti neljään ensisijaiseen metaboliittiin, joista kahta pidetään farmakologisesti aktiivisena, sekä useisiin inaktiivisiin ja tunnistamattomiin metaboliitteihin.[1]
Lääkkeenä käytetty donepetsiili on rasemaatti.[4]
| Enantiomeerit | |
|---|---|
-Donepezil_Structural_Formula_V1.svg) (R)-Enantiomeeri |
-Donepezil_Structural_Formula_V1.svg) (S)-Enantiomeeri |
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
