Daklatasviiri

Daklatasviiri (C₄₀H₅₀N₈O₆) on karbamaatteihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketeiteessä hepatiitti C-infektioiden hoitamiseen. Daklatasviiri kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.^[3]

Daklatasviiri
Systemaattinen (IUPAC) nimi
Metyyli-N-[(2S)-1-[(2S)-2-[5-[4-[4-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-(metoksikarbonyyliamino)-3-metyylibutanoyyli]pyrrolidin-2-yyli]-1H-imidatsol-5-yyli]fenyyli]fenyyli]-1H-imidatsol-2-yyli]pyrrolidin-1-yyli]-3-metyyli-1-oksobutan-2-yyli]karbamaatti
Tunnisteet
CAS-numero	1009119-64-5
ATC-koodi	J05AP07
PubChem CID	25154714
DrugBank	DB09102
Kemialliset tiedot
Kaava	C40H50N8O6
Moolimassa	738,88
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	67 %[1]
Proteiinisitoutuminen	99 %[2]
Metabolia	hepaattinen
Puoliintumisaika	12–15 tuntia[2]
Ekskreetio	ulosteiden mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	oraalinen

Ominaisuudet ja käyttö

Daklatasviiri sitoutuu hepatiittiviruksen NS5A-proteiiniin ja estää sen toiminnan. Tämä proteiini on oleellinen viruksen lisääntymiskyvyn kannalta ja toimimattomana virus ei pysty lisääntymään. Daklatasviiri on tehokas useimpia hepatiittiviruksen genotyyppejä vastaan. Se annostellaan tablettina ja sitä käytetään yhdessä ribaviriinin ja pegyloidun interferoni-α:n kanssa tai vaihtoehtoisesti yhdessä sofosbuviirin kanssa. Daklatasviiri hyväksyttiin markkinoille Euroopan unionin alueella vuonna 2014 ja Yhdysvalloissa vuonna 2015.^{[1][4][5][4][6]}

Haittavaikutukset

Tyypillisiä daklatasviirin aiheuttamia haittavaikutuksia voivat olla päänsärky, huonovointisuus, väsymys, anemia sekä lymfosyyttien ja neutrofiilien alhainen määrä veressä.^[5][6]

Lähteet

1. M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 4461. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 29.5.2019). (englanniksi)
2. Daclatasvir DrugBank. Viitattu 29.5.2019. (englanniksi)
3. WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 29.5.2019. (englanniksi)
4. Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.
5. WHO Expert Committee: The Selection and Use of Essential Medicines, s. 66–68. WHO, 2015. ISBN 9789241209946 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 29.5.2019). (englanniksi)
6. Martti Färkkilä: C-hepatiitin uudet lääkkeet – milloin ja kenelle. Duodecim, 2014, 130. vsk, nro 18, s. 1813–1822. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 29.5.2019.