Remdesiviiri

Remdesiviiri on Gilead Sciences -lääkeyhtiön kehittämä lääkeaine, joka on tarkoitettu virustautien hoitoon. Lääke pysäyttää viruksia estämällä niiden RNA-ketjujen toiminnan. Alkuaan lääke kehitettiin hepatiitti C:n hoitoon. Tämän jälkeen sitä kokeiltiin ebolan hoidossa. Kongon demokraattisen tasavallan ebolaepidemian 2018– aikana tehdyissä kliinisissä kokeissa testatuista neljästä ebolan lääkehoidosta kaksi (REGN-EB3, mAb114) havaittiin kuitenkin merkitsevästi paremmaksi kuin remdesiviiri ja ZMapp.^[2]

Remdesiviiri
Systemaattinen (IUPAC) nimi
2-etyylibutyyli-(2S)-2-[[[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triatsin-7-yyli)-5-syano-3,4-dihydroksioksolan-2-yyli]metoksifenoksifosforyyli]amino]propanoaatti
Tunnisteet
CAS-numero	1809249-37-3
ATC-koodi	-
PubChem CID	121304016
DrugBank	DB14761
Kemialliset tiedot
Kaava	C27H35N6O8P
Moolimassa	602,585 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	?
Metabolia	?
Puoliintumisaika	0.84–1.04 tuntia (remdesiviiri), 20.4–25.3 tuntia (GS-441524) [1]
Ekskreetio	renaalinen 63 %, biliaarinen 27,8 %
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	intravenoosi

Remdesiviiriä on kokeiltu myös muita viruksia vastaan, kuten SARS, MERS ja SARS-CoV-2. Alustavien, vielä epävarmojen tutkimustulosten mukaan lääke saattaa auttaa joissain vaikeissa COVID-19-tapauksissa.^[3] Lääke on mukana Maailman terveysjärjestön WHO:n kokeilussa ja sitä on tutkittu satunnaistetuissa kokeissa lumelääkettä vastaan. Kiinalaisten tekemän tutkimuksen mukaan remdesiviiri ei auta vakavasti sairastuneita COVID-19-potilaita.^[4] Euroopan komissio antoi 3. heinäkuuta 2020 ehdollisen luvan käyttää remdesiviiriä EU-maissa vaikeasti sairaiden COVID-19-potilaiden hoidossa.^[5]

8. lokakuuta 2020 Euroopan komissio ilmoitti sopineensa 500 000 hoitoannoksen ostamisesta Gileadilta. Nämä Euroopan komission ostamat lääkkeet aiottiin jakaa 27 EU-maan, kuuden Balkanmaan, Ison-Britannian ja Euroopan talousalueen jäsenmaiden kesken COVID-19:n hoitoon näissä maissa.^[6]

Remdesiviirin kemiallinen kaava on C₂₇H₃₅N₆O₈P, moolimassa 602,6 g/mol ja CAS-numero 1809249-37-3.

Lähteet

1. Matt Davis, PharmD: Remdesivir (GS- 5734): A Review of Pertinent Drug Information for SARS-CoV-2 (PDF) Society of Infectious Diseases Pharmacists. Viitattu 3.9.2020.
2. Donald G. McNeil Jr.: A Cure for Ebola? Two New Treatments Prove Highly Effective in Congo The New York Times, nytimes.com. 12.8.2019. Viitattu 20.4.2020. (englanniksi)
3. Jonathan Grein, Norio Ohmagari, Daniel Shin, George Diaz, Erika Asperges, Antonella Castagna, Torsten Feldt, Gary Green, Margaret L. Green, François-Xavier Lescure, Emanuele Nicastri, Rentaro Oda, Kikuo Yo, Eugenia Quiros-Roldan, Alex Studemeister, John Redinski, Seema Ahmed, Jorge Bernett, Daniel Chelliah, Danny Chen, Shingo Chihara, Stuart H. Cohen, Jennifer Cunningham, Antonella D’Arminio Monforte, Saad Ismail, Hideaki Kato, Giuseppe Lapadula, Erwan L’Her, Toshitaka Maeno, Sumit Majumder, Marco Massari, Marta Mora-Rillo, Yoshikazu Mutoh, Duc Nguyen, Ewa Verweij, Alexander Zoufaly, Anu O. Osinusi, Adam DeZure, Yang Zhao, Lijie Zhong, Anand Chokkalingam, Emon Elboudwaej, Laura Telep, Leighann Timbs, Ilana Henne, Scott Sellers, Huyen Cao, Susanna K. Tan, Lucinda Winterbourne, Polly Desai, Robertino Mera, Anuj Gaggar, Robert P. Myers, Diana M. Brainard, Richard Childs, & Timothy Flanigan: Compassionate Use of Remdesivir for Patients with Severe Covid-19 NEJM, nejm.org. 10.4.2020. Viitattu 2.5.2020. (englanniksi)
4. FT: Koronaviruksen hoidoksi toivottu remdesiviiri floppasi ensimmäisessä kliinisessä tutkimuksessa Ilta Sanomat. 24.4.2020. Viitattu 24.4.2020.
5. Coronavirus: EU approves COVID-19 drug remdesivir Deutsche Welle (www.dw.com). Viitattu 3.9.2020. (englanti)
6. EU to Buy Half-a-Million Remdesivir Doses www.voanews.com. Voice of America. Viitattu 13.10.2020. (englanniksi)

Aiheesta muualla

• PubChem: Remdesivir (englanniksi)
• DrugBank: Remdesivir (englanniksi)