![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/5/59/Taxol.svg/langfi-640px-Taxol.svg.png&w=640&q=50)
Paklitakseli
kemiallinen yhdiste / From Wikipedia, the free encyclopedia
Paklitakseli, C47H51NO14, (taksoli) on Pohjois-Amerikan länsirannikolla kasvavan lännenmarjakuusen (Taxus brevifolia, engl. Pacific yew) nilasta eristetty diterpeenirakenteinen solunsalpaaja, jonka tuottaa endofyyttinen kotelosieni Taxomyces andreanae. Paklitakseli sitoutuu mikrotubulusten tubuliiniproteiiniin ja stabiloi mikrotubulusten rakennetta sekä estää niiden fysiologista purkautumista ja normaalia toimintaa mitoosin aikana. Niiden vaikutuksesta mikrotubulukset polymeroituvat liiaksi, syöpäsolun jakautumiskehitys pysähtyy ja apoptoosi käynnistyy.
![]() | |
Paklitakseli | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(2α,4α,5β,7β,10β,13α)-4,10-bis(asetyloksi)-13-{[(2R,3S)-3-(bentaoyyliamino)-2-hydroksi-3-fenyylipropanoyyli]oksi}-1,7-dihydroksi-9-okso-5,20-epoksitaks-11-en-2-yylibentsoaatti | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | 33069-62-4 |
ATC-koodi | L01CD01 |
PubChem CID | 36314 |
DrugBank | APRD00259 |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C47H51NO14 |
Moolimassa | 853.906 g/mol |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | ? |
Proteiinisitoutuminen | 89–98 % |
Metabolia | Hepaattinen (CYP2C8 ja CYP3A4) |
Puoliintumisaika | 5.8 tuntia |
Ekskreetio | Fekaalinen ja urinaarinen |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
D(US) |
Reseptiluokitus |
Rx-=only |
Antotapa | Intravenoosinen |
Paklitakselia käytetään monien kasvainten, kuten munasarjan, rintarauhasen, keuhkojen, ruokatorven ja kaulan alueen syövän hoidossa.
Doketakseli on paklitakselin puolisynteettinen analogi, jonka esiaste 10-deasetyylibakkatiini III on eristetty euroopanmarjakuusen (Taxus baccata) neulasista.