From Wikipedia, the free encyclopedia
ویبگرون (انگلیسی: Vibegron) که با نام تجاری Gemtesa فروخته میشود، دارویی برای درمان مثانه بیشفعال است.[4][5]
دادههای بالینی | |
---|---|
نامهای تجاری | Gemtesa |
نامهای دیگر | KRP-114V, MK-4618 |
AHFS/Drugs.com | |
دادهها |
|
روش مصرف دارو | تجویز دهانی دارو |
گروه دارویی | Beta3 adrenergic receptor agonist |
کد ATC |
|
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی | |
دادههای فارماکوکینتیک | |
پیوند پروتئینی | 49.6 to 51.3% is bound to plasma proteins[2] |
متابولیسم | Predominantly oxidation and glucuronidation[2] |
نیمهعمر حذف | 60 to 70 hours[2] |
دفع | 59% feces (54% of this is in the unchanged parent drug form), 20% urine (19% of this is in the unchanged parent drug form)[3] |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس | |
پابکم CID | |
دراگبنک | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.210.547 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C۲۶H۲۸N۴O۳ |
جرم مولی | ۴۴۴٫۵۳۵ g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
|
این دارو (نامهای دیگر: RVT-901؛ MK4618؛ KRP114V؛ URO-901) یک آگونیست انتخابی گیرنده بتا۳ آدرنرژیک است.
شایعترین عوارض جانبی شامل سردرد، عفونت دستگاه ادراری، سرماخوردگی، اسهال، حالت تهوع و عفونت دستگاه تنفسی فوقانی است.
این دارو در دسامبر ۲۰۲۰ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده آمریکا تایید شد.
ویبگرون یک آگونیست انتخابی برای گیرنده آدرنرژیک بتا-۳ (β3-AR) است. گیرندهها در کلیهها، مجاری ادراری و بافت مثانه قرار دارند. پس از اتصال، گیرنده β3 دستخوش تغییر ساختاری میشود. این امر باعث فعال شدن آدنیلات سیکلازها از طریق پروتئینهای G می شود و در نتیجه تشکیل آدنوزین مونوفسفات حلقوی (cAMP) را تحریک میکند. پیامد این آبشار افزایش غلظت cAMP درون سلولی است که باعث فعال شدن پروتئین کیناز A وابسته به cAMP میشود و باعث کاهش غلظت Ca2+ در سیتوپلاسم میشود. سپس کیناز زنجیرههای میوزین را فسفریله میکند و در نتیجه انقباض عضلانی را مهار میکند.[2]
اثر نهایی ویبگرون شل شدن عضلات در مثانه است. به دلیل این شل شدن عضلات، ظرفیت مثانه افزایش مییابد و علائم مثانه بیشفعال برطرف میشود.[6]
دو مسیر اصلی متابولیک، اکسیداسیون و گلوکورونیداسیون ویبگرون است. دو متابولیت اکسیداتیو و سه متابولیت گلوکورونید میتوانند تشکیل شوند. ساختار دقیق این متابولیتها هنوز مورد مطالعه قرار نگرفته است. در شرایط آزمایشگاهی، CYP3A4 آنزیمی است که مسئول متابولیسم ویبگرون است و متابولیسم اکسیداتیو را تسهیل میکند. در نهایت، هنوز بخش زیادی از داروی اصلاح نشده از طریق مدفوع و ادرار دفع میشود.[3]
ویبگرون برای درمان مثانه بیش فعال با علائم بی اختیاری ادرار فوری، فوریت و تکرر ادرار در بزرگسالان نشان داده شده است.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.