لوپرورلین

لِوپرورِلین(به انگلیسی: Leuprorelin) یا لوپرلاید با نام تجاری لِئوپرومِر در ایران٬ یک آنالوگ هورمون آزادکننده گنادوتروپین است که در درمان سرطان پروستات بکار برده می‌شود.^[1][2]

لوپرورلین

داده‌های بالینی
روش مصرف دارو	درون‌کاشت / تزریق
داده‌های فارماکوکینتیک
نیمه‌عمر حذف	۳ ساعت
دفع	کلیوی
شناسه‌ها
شمارهٔ سی‌ای‌اس	53714-56-0
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID50872411
ECHA InfoCard	100.161.466
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
جرم مولی	۱۲۰۹/۴

مکانیسم اثر

لوپرلاید به عنوان آگونیست در گیرنده‌های GnRH درون هیپوفیز عمل می کند بدین‌صورت‌که با ایجاد وقفه در تحریک ضربانی طبیعی (قطع) در گیرنده‌های هرمون رهاکننده گنادوتروپین یا GnRH، به طور غیر مستقیم به سقوط ترشح گونادوتروپین‌های ال‌اچ (هورمون لوتئیزه کننده LH) و اف‌اس‌اچ (هورمون محرک فولیکول FSH)، منجر به هیپوگنادیسم و کاهش در سطح استروژن و تستوسترون در هر دو جنس نر و ماده می‌گردد.^[3]

کاربرد بالینی

امروزه انواع LH-RH آنالوگ، مانند لوپرولاید را می‌توان در درمان سرطان‌های پاسخ‌دهنده به هورمون مانند سرطان پروستات و سرطان پستان، مشکل و بیماری‌های وابسته به استروژن (مانند اندومتریوز^[4] و فیبروئید رحم)، برای درمان بلوغ زودرس^[5]، و برای کنترل تحریک تخمدان مورد استفاده قرار در لقاح آزمایشگاهی (IVF) بکار گرفت.

داروی حاوی لوپرورلین به عنوان یک درمان برای کاهش میل جنسی در بچه‌بازها و موارد دیگر از انحراف جنسی تست شده و استفاده می‌شود.^[6][7][8]

لوپرلاید همچنین در دست بررسی برای استفاده احتمالی در درمان بیماری آلزایمر خفیف تا متوسط است.^[9]

تاییدیه‌ها

• لوپرون(Lupron) برای تزریق زیر جلدی٬ نخستین بار توسط سازمان غذا و داروی امریکا برای درمان سرطان پیشرفته پروستات در ۹ آوریل سال ۱۹۸۵ به تصویب رسید.
• ویادور(Viadur) ایمپلنت زیر جلدی٬ برای اولین بار توسط اف‌دی‌ای (FDA) برای درمان تسکینی سرطان پیشرفته پروستات در تاریخ ۶ مارس ۲۰۰۰ تایید شد. شرکت بایر پاسخگوی سفارش‌های آن است.
• اِلیگارد(Eligard) برای تزریق دپوی زیر جلدی٬ برای اولین بار توسط FDA برای درمان تسکینی سرطان پیشرفته پروستات در تاریخ ۲۴ ژانویه سال ۲۰۰۲ تصویب شد.
• لِئوپرومر(Leupromer ®) برای تزریق دپوی زیر جلدی٬ دومین داروی تزریقی در جهان است که برای درمان تسکینی سرطان پروستات پیشرفته، اندومتریوز و فیبروئید استفاده می شود. این دارو ساخت شرکت ایرانی واریان دارو پژوه بوده و توسط وزارت بهداشت، درمان و آموزش پزشکی ایران در سال ۲۰۰۸ تایید شده است.^[10]

جستارهای وابسته

• هورمون آزادکننده گنادوتروپین‌ها
• گنادورلین

منابع

1. N D Shore, P-A Abrahamsson, J Anderson. «New Considerations for ADT in Advanced Prostate Cancer». Medscape. دریافت‌شده در ۲۹ژوئیه ۲۰۱۴. تاریخ وارد شده در |تاریخ بازبینی= را بررسی کنید (کمک)نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (رده)
2. Huhtaniemi I, White R, McArdle CA, Persson BE. Will GnRH antagonists improve prostate cancer treatment? Trends Endocrinol Metab ۲۰۰۹; 20: ص ۴۳-۵۰.
3. «Leuprorelin acetato». macmillan. دریافت‌شده در ۲۹ژوئیه۲۰۱۴. تاریخ وارد شده در |تاریخ بازبینی= را بررسی کنید (کمک)
4. Crosignani PG, Luciano A, Ray A, Bergqvist A (January 2006). "Subcutaneous depot medroxyprogesterone acetate versus leuprolide acetate in the treatment of endometriosis-associated pain". Human reproduction (Oxford, England). 21 (1): 248–56. doi:10.1093/humrep/dei290. PMID 16176939.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)
5. Badaru A, Wilson DM, Bachrach LK; et al. (May 2006). "Sequential comparisons of one-month and three-month depot leuprolide regimens in central precocious puberty". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 91 (5): 1862–7. doi:10.1210/jc.2005-1500. PMID 16449344. {{cite journal}}: Explicit use of et al. in: |author= (help)نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)^{[پیوند مرده]}
6. Saleh F, Niel T, Fishman M (2004). "Treatment of paraphilia in young adults with leuprolide acetate: a preliminary case report series". J Forensic Sci. 49 (6): 1343–8. doi:10.1520/JFS2003035. PMID 15568711.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)^{[پیوند مرده]}
7. Schober JM, Byrne PM, Kuhn PJ. (2006). "Leuprolide acetate is a familiar drug that may modify sex-offender behaviour: the urologist's role". BJU international. 97 (4): 684–6. doi:10.1111/j.1464-410X.2006.05975.x. PMID 16536753.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)
8. Schober JM, Kuhn PJ, Kovacs PG, Earle JH, Byrne PM, Fries RA. (2005). "Leuprolide acetate suppresses pedophilic urges and arousability". Archives of Sexual Behavior. 34 (6): 691–705. doi:10.1007/s10508-005-7929-2. PMID 16362253.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نام‌های متعدد:فهرست نویسندگان (link)
9. Doraiswamy PM, Xiong GL. (2006). "Pharmacological strategies for the prevention of Alzheimer's disease". Expert Opin Pharmacother. 7 (1): 1–10. doi:10.1517/14656566.7.1.1. PMID 16370917.
10. «Leupromer». Varian Darou. بایگانی‌شده از اصلی در ۸ اوت ۲۰۱۴. دریافت‌شده در ۳۰ ژوئیه ۲۰۱۴.