فیلورکسانت

فیلورکسانت (انگلیسی: Filorexant) یک آنتاگونیست ارکسین است که توسط شرکت مرک برای درمان بی‌خوابی، افسردگی، نوروپاتی دیابتی و میگرن در دست توسعه بود.^[۲][۳] این یک آنتاگونیست دوگانه گیرنده‌های ارکسین OX1 و OX2 است.^[۴][۵] نیمه عمر حذفی نسبتاً کوتاهی بین ۳ تا ۶ ساعت دارد.^[۱] با این حال، به آرامی از گیرنده های ارکسین جدا می‌شود و در نتیجه ممکن است مدت طولانی‌تری داشته باشد.^[۶] احتمالاً در رابطه با این موضوع، فیلوکسانت خواب‌آلود روز بعد را مشابه سوورکسانت نشان می‌دهد.^[۷] در کارآزمایی‌های بالینی فاز ۲، فیلوکسانت در درمان بی‌خوابی مؤثر بود، اما در درمان اختلال افسردگی اساسی،^{[۸][۹][۱۰]} نوروپاتی دیابتی دردناک^[۱۱][۱۲] یا میگرن^[۱۳] مؤثر نبود.

فیلورکسانت

داده‌های بالینی
نام‌های دیگر	MK-6096; MK6096
روش مصرف دارو	خوراکی
گروه دارویی	آنتاگونیست ارکسین
کد ATC	None
داده‌های فارماکوکینتیک
نیمه‌عمر حذف	3–6 hours[۱]
شناسه‌ها
نام آیوپاک [(2R,5R)-5-{[(5-Fluoro-2-pyridinyl)oxy]methyl}-2-methyl-1-piperidinyl][5-methyl-2-(2-pyrimidinyl)phenyl]methanone
شمارهٔ سی‌ای‌اس	1088991-73-4 Y
پاب‌کم CID	25128145
کم‌اسپایدر	28528372
UNII	E6BTT8VA5Z
KEGG	D10345
لیگاند بانک داده پروتئین	NT5 (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID50148764
ECHA InfoCard	100.203.042
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C24H25FN4O2
جرم مولی	۷۰۰۲۴۲۰۴۸۸۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۴۲۰٫۴۸۸ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES C[C@@H]1CC[C@H](CN1C(=O)C2=C(C=CC(=C2)C)C3=NC=CC=N3)COC4=NC=C(C=C4)F
InChI InChI=1S/C24H25FN4O2/c1-16-4-8-20(23-26-10-3-11-27-23)21(12-16)24(30)29-14-18(6-5-17(29)2)15-31-22-9-7-19(25)13-28-22/h3-4,7-13,17-18H,5-6,14-15H2,1-2H3/t17-,18-/m1/s1 Key:NPFDWHQSDBWQLH-QZTJIDSGSA-N

منابع

1. Hoyer, Daniel; Jacobson, Laura H. (13 November 2017). "Orexin Receptor Antagonists". Current Sleep Medicine Reports. 3 (4): 342–353. doi:10.1007/s40675-017-0099-7. eISSN 2198-6401. hdl:11343/282828. S2CID 80067706.
2. "Filorexant - AdisInsight".
3. Hoyer D, Jacobson LH (December 2013). "Orexin in sleep, addiction and more: is the perfect insomnia drug at hand?". Neuropeptides. 47 (6): 477–88. doi:10.1016/j.npep.2013.10.009. PMID 24215799. S2CID 6402764.
4. Winrow CJ, Gotter AL, Cox CD, et al. (February 2012). "Pharmacological characterization of MK-6096 - a dual orexin receptor antagonist for insomnia". Neuropharmacology. 62 (2): 978–87. doi:10.1016/j.neuropharm.2011.10.003. PMID 22019562. S2CID 35304627.
5. Peroutka SJ (January 2014). "Clinical trials update. 2013: year in review". Headache. 54 (1): 189–94. doi:10.1111/head.12267. PMID 24400767. S2CID 28141555.
6. Jacobson LH, Hoyer D, de Lecea L (January 2022). "Hypocretins (orexins): The ultimate translational neuropeptides". J Intern Med. 291 (5): 533–556. doi:10.1111/joim.13406. PMID 35043499. S2CID 248119793.
7. Connor KM, Mahoney E, Jackson S, Hutzelmann J, Zhao X, Jia N, Snyder E, Snavely D, Michelson D, Roth T, Herring WJ (August 2016). "A Phase II Dose-Ranging Study Evaluating the Efficacy and Safety of the Orexin Receptor Antagonist Filorexant (MK-6096) in Patients with Primary Insomnia". Int J Neuropsychopharmacol. 19 (8): pyw022. doi:10.1093/ijnp/pyw022. PMC 5006195. PMID 26979830.
8. Summers CH, Yaeger JD, Staton CD, Arendt DH, Summers TR (March 2020). "Orexin/hypocretin receptor modulation of anxiolytic and antidepressive responses during social stress and decision-making: Potential for therapy". Brain Res. 1731: 146085. doi:10.1016/j.brainres.2018.12.036. PMC 6591110. PMID 30590027.
9. Han Y, Yuan K, Zheng Y, Lu L (April 2020). "Orexin Receptor Antagonists as Emerging Treatments for Psychiatric Disorders". Neurosci Bull. 36 (4): 432–448. doi:10.1007/s12264-019-00447-9. PMC 7142186. PMID 31782044.
10. Connor KM, Ceesay P, Hutzelmann J, Snavely D, Krystal AD, Trivedi MH, Thase M, Lines C, Herring WJ, Michelson D (August 2017). "Phase II Proof-of-Concept Trial of the Orexin Receptor Antagonist Filorexant (MK-6096) in Patients with Major Depressive Disorder". Int J Neuropsychopharmacol. 20 (8): 613–618. doi:10.1093/ijnp/pyx033. PMC 5570043. PMID 28582570.
11. Michel Alexander Steiner; Christopher J Winrow (11 November 2014). Insomnia and beyond - Exploring the therapeutic potential of orexin receptor antagonists. Frontiers E-books. pp. 3–. ISBN 978-2-88919-330-1.
12. Joseph Herring W, Ge JY, Jackson S, Assaid C, Connor KM, Michelson D (January 2018). "Orexin Receptor Antagonism in Painful Diabetic Neuropathy: A Phase 2 Trial With Filorexant". Clin J Pain. 34 (1): 37–43. doi:10.1097/AJP.0000000000000503. PMID 28448426. S2CID 23060776.
13. Chabi, A.; Zhang, Y.; Jackson, S.; Cady, R.; Lines, C.; Herring, W. J.; Connor, K. M.; Michelson, D. (Aug 8, 2014). "Randomized controlled trial of the orexin receptor antagonist filorexant for migraine prophylaxis". Cephalalgia. 35 (5): 379–88. doi:10.1177/0333102414544979. PMID 25106663. S2CID 20872932.

• مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Filorexant». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱۷ سپتامبر ۲۰۲۳.