فن‌کلونین

فن‌کلونین (انگلیسی: Fenclonine)، همچنین به عنوان پارا کلروفنیل آلانین (PCPA) شناخته می شود، به عنوان یک مهار کننده انتخابی و برگشت ناپذیر تریپتوفان هیدروکسیلاز، که یک آنزیم محدود کننده سرعت در بیوسنتز سروتونین است، عمل می‌کند.^[2]

فن‌کلونین

داده‌های بالینی
نام‌های دیگر	CP-10188; Fenclonina; Fencloninum; NSC-77370; Parachlorophenylalanine[1]
کد ATC	None
شناسه‌ها
نام آیوپاک (S)-2-Amino-3-(4-chlorophenyl)propanoic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس	7424-00-2 Y
پاب‌کم CID	4652
IUPHAR/BPS	5240
کم‌اسپایدر	4491 Y
UNII	R5J7E3L9SP
KEGG	D04143 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4045139
ECHA InfoCard	100.028.229
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C9H10ClNO
جرم مولی	۷۰۰۲۱۸۳۶۴۰۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۱۸۳٫۶۴ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
چگالی	1.336 g/cm3
نقطه ذوب	۲۴۰ درجه سلسیوس (۴۶۴ درجه فارنهایت)
نقطه جوش	۳۳۹٫۵ درجه سلسیوس (۶۴۳٫۱ درجه فارنهایت)
SMILES Clc1ccc(cc1)CC(C(=O)O)N
InChI InChI=1S/C9H10ClNO2/c10-7-3-1-6(2-4-7)5-8(11)9(12)13/h1-4,8H,5,11H2,(H,12,13) Y Key:NIGWMJHCCYYCSF-UHFFFAOYSA-N Y
(صحت‌سنجی)

این به طور تجربی برای درمان سندرم کارسینوئید استفاده شده است، اما عوارض جانبی، عمدتاً واکنش‌های حساسیت مفرط و اختلالات روانپزشکی، از توسعه این استفاده جلوگیری کرده است.^[3]

اثرات کاهش سروتونین ناشی از فنکلونین آنقدر شدید است که حتی نمی توان سروتونین را از نظر ایمونوهیستوشیمی در نخستین روز پس از تجویز دوز کنترل شناسایی کرد. فعالیت تریپتوفان هیدروکسیلاز را نمی‌توان در بدن سلولی یا پایانه های عصبی تشخیص داد. پس از یک هفته، ۱۰٪ از مقادیر کنترل (خط پایه برون یابی شده برای مطالعه) در هسته رافه دوباره پر شد، و پس از دو هفته از درمان اولیه، دوباره به همان میزان در ناحیه هیپوتالاموس شناسایی شد. سطح اسید دکربوکسیلاز L-آمینه معطر (AADC) هیچ زمانی تحت تأثیر قرار نگرفت.^[4]

در پژوهش‌ها علمی در انسان و حیوانات برای بررسی اثرات کاهش سروتونین استفاده می‌شود.^[5]

جستارهای وابسته

• متیروزین

منابع

1. "Fenclonine" entry in Martindale – The Complete Drug Reference. Maintained in Martindale purely for archival purposes, and is no longer subject to revision and update. (Last reviewed: 2008-08-01; last modified: 2011-09-12). The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain 2014
2. Jouvet M (August 1999). "Sleep and serotonin: an unfinished story". Neuropsychopharmacology. 21 (2 Suppl): 24S–27S. doi:10.1016/S0893-133X(99)00009-3. PMID 10432485.
3. Kvols LK (December 1986). "Metastatic carcinoid tumors and the carcinoid syndrome. A selective review of chemotherapy and hormonal therapy". The American Journal of Medicine. 81 (6B): 49–55. doi:10.1016/0002-9343(86)90584-x. PMID 2432781.
4. Park DH, Stone DM, Baker H, Kim KS, Joh TH (March 1994). "Early induction of rat brain tryptophan hydroxylase (TPH) mRNA following parachlorophenylalanine (PCPA) treatment". Brain Research. Molecular Brain Research. 22 (1–4): 20–8. doi:10.1016/0169-328x(94)90028-0. PMID 8015380.
5. Ruhé HG, Mason NS, Schene AH (April 2007). "Mood is indirectly related to serotonin, norepinephrine and dopamine levels in humans: a meta-analysis of monoamine depletion studies". Molecular Psychiatry. 12 (4): 331–59. doi:10.1038/sj.mp.4001949. PMID 17389902.

پیوند به بیرون