گیرنده ملاتونین

گیرنده‌های ملاتونین(به انگلیسی: Melatonin receptor) گیرنده جفت‌شونده با پروتئین جی (GPCR) هستند که بهملاتونین متصل می‌شوند.^[1] سه نوع گیرنده ملاتونین شبیه سازی شده‌است. زیرگروه‌های گیرنده MT ₁ (یا Mel_1A یا MTNR1A) و MT₂ (یا Mel_1B یا MTNR1B) در انسان و سایر پستانداران وجود دارند،^[2] در حالی که یک زیرگروه دیگر گیرنده ملاتونین MT₃ (یا Mel_1C یا MTNR1C) نیز وجود دارد که در دوزیستان و پرندگان شناسایی شده‌است.^[3] گیرنده‌ها در آبشار سیگنال ملاتونین بسیار مهم هستند. در زمینه کرونوبیولوژی، ملاتونین نقش کلیدی در هماهنگی ساعت‌های زیستی دارد. ترشح ملاتونین توسط غده صنوبری دارای ریتم شبانه روزی است که توسط هسته سوپراکیاسماتیک (SCN) موجود در مغز تنظیم می‌شود. SCN به عنوان تنظیم کننده زمان ملاتونین عمل می‌کند. ملاتونین سپس یک حلقه بازخورد را دنبال می‌کند تا شلیک عصبی SCN را کاهش دهد. گیرنده‌های MT₁ و MT₂ این فرآیند را کنترل می‌کنند.^[4] گیرنده‌های ملاتونین در سراسر بدن در مکان‌هایی مانند مغز، شبکیه چشم، دستگاه قلبی-عروقی، کبد و کیسه صفرا، روده بزرگ، پوست، کلیه‌ها و بسیاری بخش‌های دیگر یافت می‌شوند.^[5] در سال ۲۰۱۹، ساختارهای کریستالی اشعه ایکس و میکروسکوپ الکترونی کرایو MT₁ و MT₂ گزارش شد.^[6][7][8][9]

گیرنده ملاتونین 1A
شناساگرها
نماد	MTNR1A
آنتره	۴۵۴۳
HUGO	۷۴۶۳
میراث مندلی در انسان	۶۰۰۶۶۵
RefSeq	NM_005958
یونی‌پورت	P48039
اطلاعات دیگر
جایگاه	Chr. 4 q۳۵٫۱

melatonin receptor 1B
شناساگرها
نماد	MTNR1B
آنتره	۴۵۴۴
HUGO	۷۴۶۴
میراث مندلی در انسان	۶۰۰۸۰۴
RefSeq	NM_005959
یونی‌پورت	P49286
اطلاعات دیگر
جایگاه	Chr. 11 q۲۱-q22

لیگاندهای انتخابی

آگونیست‌ها

• ۶-هیدروکسی‌ملاتونین
• آگوملاتین
• GR-196,429
• ملاتونین
• ان-استیل سروتونین
• Piromelatine
• راملتئون
• Tasimelteon

آنتاگونیست‌ها

• آفوبازول
• Luzindole
• پرازوسین

منابع

1. Reppert SM (December 1997). "Melatonin receptors: molecular biology of a new family of G protein-coupled receptors". Journal of Biological Rhythms. 12 (6): 528–531. doi:10.1177/074873049701200606. PMID 9406026.
2. Reppert SM, Weaver DR, Godson C (March 1996). "Melatonin receptors step into the light: cloning and classification of subtypes". Trends in Pharmacological Sciences. 17 (3): 100–102. doi:10.1016/0165-6147(96)10005-5. PMID 8936344.
3. Sugden D, Davidson K, Hough KA, Teh MT (October 2004). "Melatonin, melatonin receptors and melanophores: a moving story". Pigment Cell Research. 17 (5): 454–460. doi:10.1111/j.1600-0749.2004.00185.x. PMID 15357831.
4. Doghramji K (August 2007). "Melatonin and its receptors: a new class of sleep-promoting agents". Journal of Clinical Sleep Medicine. 3 (5 Suppl): S17–S23. doi:10.5664/jcsm.26932. PMC 1978320. PMID 17824497.
5. Emet M, Ozcan H, Ozel L, Yayla M, Halici Z, Hacimuftuoglu A (June 2016). "A Review of Melatonin, Its Receptors and Drugs". The Eurasian Journal of Medicine. 48 (2): 135–141. doi:10.5152/eurasianjmed.2015.0267. PMC 4970552. PMID 27551178.
6. Stauch B, Johansson LC, McCorvy JD, Patel N, Han GW, Huang XP, Gati C, Batyuk A, Slocum ST, Ishchenko A, Brehm W, White TA, Michaelian N, Madsen C, Zhu L, Grant TD, Grandner JM, Shiriaeva A, Olsen RH, Tribo AR, Yous S, Stevens RC, Weierstall U, Katritch V, Roth BL, Liu W, Cherezov V (May 2019). "Structural basis of ligand recognition at the human MT₁ melatonin receptor". Nature. 569 (7755): 284–288. Bibcode:2019Natur.569..284S. doi:10.1038/s41586-019-1141-3. PMC 6696938. PMID 31019306. {{cite journal}}: Unknown parameter |displayauthors= ignored (|display-authors= suggested) (help)
7. Johansson LC, Stauch B, McCorvy JD, Han GW, Patel N, Huang XP, Batyuk A, Gati C, Slocum ST, Li C, Grandner JM, Hao S, Olsen RH, Tribo AR, Zaare S, Zhu L, Zatsepin NA, Weierstall U, Yous S, Stevens RC, Liu W, Roth BL, Katritch V, Cherezov V (May 2019). "XFEL structures of the human MT₂ melatonin receptor reveal the basis of subtype selectivity". Nature. 569 (7755): 289–292. Bibcode:2019Natur.569..289J. doi:10.1038/s41586-019-1144-0. PMC 6589158. PMID 31019305. {{cite journal}}: Unknown parameter |displayauthors= ignored (|display-authors= suggested) (help)
8. Stauch B, Johansson LC, Cherezov V (April 2020). "Structural insights into melatonin receptors". The FEBS Journal. 287 (8): 1496–1510. doi:10.1111/febs.15128. PMC 7174090. PMID 31693784.
9. Okamoto HH, Miyauchi H, Inoue A, Raimondi F, Tsujimoto H, Kusakizako T, Shihoya W, Yamashita K, Suno R, Nomura N, Kobayashi T, Iwata S, Nishizawa T, Nureki O (August 2021). "Cryo-EM structure of the human MT₁-G_i signaling complex". Nature Structural & Molecular Biology. 28 (8): 694–701. doi:10.1038/s41594-021-00634-1. PMID 34354246. {{cite journal}}: Unknown parameter |displayauthors= ignored (|display-authors= suggested) (help)

پیوند به بیرون

• "Melatonin Receptors". IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
• Melatonin Receptors در سرعنوان‌های موضوعی پزشکی (MeSH) در کتابخانهٔ ملی پزشکی ایالات متحدهٔ آمریکا