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compuesto químico De Wikipedia, la enciclopedia libre
Meropenem es un antibiótico de gran espectro, utilizado para tratar una gran variedad de infecciones, como meningitis y neumonía. Es un antibiótico betalactámico y pertenece al subgrupo de los carbapenems, al igual que imipenem y ertapenem. Fue desarrollado originalmente por Sumitomo Pharmaceuticals, pero los acuerdos de comercialización fuera de Japón los ha desarrollado AstraZeneca. Fue aprobado por la FDA el 21 de junio de 1996,[1] inicialmente para tratamiento de infecciones intraabdominales y meningitis bacteriana. Con anterioridad se había aprobado en Europa.[2] El meropenem penetra bien en diferentes tejidos y líquidos corporales, incluyendo líquido cefalorraquídeo, bilis, válvulas cardíacas, pulmón, líquido peritoneal.
| Meropenem | ||
|---|---|---|
 | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 3-[5-(dimethylcarbamoyl) pyrrolidin-3-yl] sulfanyl-6- (1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo- 1-azabicyclo[3.2.0] hept-2-ene-2-carboxylic acid | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 119478-56-7 | |
| Código ATC | J01DH05 | |
| PubChem | 64778 | |
| DrugBank | APRD01097 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C17H25N3O5S | |
| Peso mol. | 383.464 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 100% | |
| Vida media | 60 minutos | |
| Excreción | [renal,sudor] | |
| Datos clínicos | ||
| Vías de adm. | Intravenosa | |
Meropenem actúa como bactericida, excepto contra Listeria monocytogenes, que actúa como bacteriostático. Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana como otros antibióticos betalactámicos. Es altamente resistente a la degradación por betalactamasas o cefalosporinasas. Las resistencias pueden aparecer debido a mutaciones en las proteínas fijadoras de penicilina (en inglés PBP penicillin binding proteins), producción de o por resistencia a la difusión a través de la membrana externa bacteriana. Al contrario que imipenem, es estable ante la enzima renal dehidropeptidasa-1 humana (DHP-1) y por ello no precisa la coadministración de cilastatina.[3]
El meropenem se indica en infección incluyendo neumonía e infecciones urinarias, de piel, huesos y estómago.[4] El espectro de actuación incluye bacterias Gram positivas y Gram negativas e incluso bacterias anaerobias. El espectro global es similar a imipenem aunque meropenem es más activo contra la familia Enterobacteriaceae y menos activo contra Gram-positivos.[3] Es muy resistente contra betalactamasas de espectro expandido y más susceptible a metalobetalactamasas. Meropenem no puede utilizarse en infecciones por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina.
Meropenem debe ser administrado de forma intravenosa. Se suministra como polvo cristalino blanco que debe ser disuelto en una solución al 5% de fosfato monopotásico.
Los efectos adversos más frecuentes son diarrea (4.8%), náuseas y vómitos (3.6%), inflamación en el lugar de inyección (2.4%), dolor de cabeza (2.3%), erupción cutánea (1.9%), y tromboflebitis (0.9%). La mayor parte de estos efectos se observan en pacientes gravemente enfermos, a los que además se les administran numerosas medicaciones. Meropenem tiene menor potencial que imipenem para provocar convulsiones. Se han constatado varios casos de hipopotasemia[5][6]
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