Inhibidor de la acetilcolinesterasa

El inhibidor de la acetilcolinesterasa, inhibidor de la colinesterasa, anticolinesterasa o anticolinesterásico es un compuesto químico farmacológico que inhibe la enzima colinesterasa impidiendo que se destruya la acetilcolina liberada, produciendo como consecuencia un aumento en la concentración y en la duración de los efectos del neurotransmisor.

Inhibidor de la acetilcolinesterasa
Modelo de la estructura química de la acetilcolina
Modelo de la estructura terciaria de la acetilcolinesterasa
General
Otros nombres	AChEI, Inhibidor de la colinesterasa, anticolinesterasa o anticolinesterásico
Fórmula molecular	?
Identificadores
ChEBI	37733
Familia	Colinesterasa
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Usos clínicos

Los inhibidores de la acetilcolinesterasa se encuentran en venenos de la naturaleza, por lo que son usados como armas químicas de diferentes variedades. En la medicina humana y animal, se usan para el tratamiento de la miastenia gravis aumentando la transmisión neuromuscular, en la enfermedad de Alzheimer^[1] y como antídoto contra el emponzoñamiento anticolinérgico.

Clasificación

Inhibidores reversibles

Son compuestos cuya función es la de actuar como inhibidores competitivos y no competitivos reversibles de los sitios de unión de la colinesterasa y son los que tienen las mayores ventajas terapéuticas. Entre ellos se incluyen:

• Carbamatos:
  • Fisostigmina
  • Neostigmina
  • Piridostigmina
  • Ambenonium
  • Demarcarium
  • Rivastigmina
• Derivados de la fenantrina:
  • Galantamina
• Piperidinas:
  • Donepezil, conocido también como E2020
• Tacrina, conocido también como tetrahidroaminoacridina (THA)
• Edrofonio
• Fenotiazinas

Comparación

Comparación de inhibidores reversibles de la colinesterasa

Inhibidor	Duración[2]	Sitio de acción principal[2]	Uso clínico[2]	Efectos adversos[2]
Edrofonio	corta	unión neuromuscular	diagnóstico de miastenia gravis[3]
Neostigmina	mediana	unión neuromuscular	Revertir bloqueo neuromuscular (intravenoso) Tratamiento miastenia gravis (por vía oral)	visceral
Fisostigmina	mediana	parasimpático postganglionar	tratamiento de glaucoma (colirio)
Piridostigmina	mediana	unión neuromuscular	Tratamiento miastenia gravis (por vía oral)
Dyflos	larga	parasimpático postganglionar	históricamente en el tratamiento de glaucoma (colirio)	tóxico
Ecotiopato	larga	parasimpático postganglionar	tratamiento de glaucoma (colirio)	efectos sistémicos
Paratión	larga		ninguna	tóxico

Inhibidores Cuasiirreversibles

Son compuestos que funcionan como inhibidores cuasi-irreversibles de la colinesterasa y son usados como armas químicas e insecticidas. Estas incluyen:

• Organofosforados:
  • Ciclosarín
  • Diazinón
  • Dimetoato
  • Diisopropil fluorofosfato
  • Ecotiofato
  • Malatión
  • Metrifonato (irreversible)
  • Paratión
  • Sarín
  • Somán
  • Tabún
  • VX
  • VE
  • VG
  • VM
• Carbamatos:
  • Aldicarb
  • Bendiocarb
  • Bufencarb
  • Carbaril
  • Carbendazim
  • Carbetamida
  • Carbofurano
  • Carbosulfan
  • Clorbufam
  • Cloroprofam
  • Etiofencarb
  • Fenmedifam
  • Formetanato
  • Metiocarb
  • Metomilo
  • Oxamil
  • Pinmicarb
  • Pirimicarb
  • Propamocarb
  • Profam
  • Propoxur
• Inhibidores atípicos:
  • Onchidal
  • Cumarina

Compuestos naturales (suplementos)

• Huperzina A
• Galantamina

Inhibidores experimentales

• Acotiamida

Efectos

Algunos de los efectos principales de las anti-colinesterasas incluyen:

• Acciones sobre el sistema nervioso parasimpático causando bradicardia, hipotensión, hipersecreción glandular, broncoconstricción, hipermotilidad del tracto gastrointestinal y disminución de la presión intraóptica.
• Síndrome de SLUDGE (SLUDGE syndrome).
• Acciones en la unión neuromuscular causando una prolongada contracción muscular.

Véase también

• Inhibidor enzimático
• Agente nervioso
• Envenenamiento por organofosforados
• Novichok
• Paratión
• Envenenamiento con pesticida