Dapagliflozina

La dapagliflozina es un medicamento perteneciente a la familia de las gliflozinas que se emplea para el tratamiento de la diabetes mellitus. Fue aprobado por la FDA el 8 de enero de 2014, con la indicación de control de la hiperglucemia en pacientes diabéticos tipo 2.^[1] Pertenece a un nuevo grupo de fármacos denominado inhibidores del cotransportador sodio-glucosa tipo 2. Su acción se basa en inhibir la reabsorción de glucosa en los túbulos proximales del riñón, ocasionando por lo tanto perdida de glucosa por la orina (glucosuria). Se administra por vía oral y puede provocar efectos secundarios, entre ellos infección de orina, micosis genital, aumento de la diuresis que puede causar en raras ocasiones deshidratación, también deterioro de la función renal, por lo que no se recomienda en caso de insuficiencia renal. Sin embargo, el medicamento no provoca hipoglucemia (bajadas excesivas de glucosa) y tiende a inducir pérdida de peso, lo cual es beneficioso si la diabetes se asocia a sobrepeso u obesidad.^[2][3][4]

Dapagliflozina
Identificadores
Número CAS	461432-26-8
Código ATC	A10BK01
PubChem	9887712
DrugBank	DB06292
ChemSpider	8063384
UNII	1ULL0QJ8UC
KEGG	D08897
ChEBI	85078
ChEMBL	429910
Datos químicos
Fórmula	C21H25ClO6
Peso mol.	408.873 g/mol
SMILES Clc1ccc(cc1Cc2ccc(OCC)cc2)[C@@H]3O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O
InChI InChI=1S/C21H25ClO6/c1-2-27-15-6-3-12(4-7-15)9-14-10-13(5-8-16(14)22)21-20(26)19(25)18(24)17(11-23)28-21/h3-8,10,17-21,23-26H,2,9,11H2,1H3/t17-,18-,19+,20-,21+/m1/s1 Key: JVHXJTBJCFBINQ-ADAARDCZSA-N
Farmacocinética
Biodisponibilidad	78% (después de la dosis de 10 mg)
Metabolismo	Dapagliflozin 3-O-glucuronide (inactivo)
Vida media	~12.9 horas
Excreción	Orina (75%), Heces (21%)
Datos clínicos
Cat. embarazo	D (AU)
Estado legal	S4 (AU) Necesita prescripción médica
Vías de adm.	oral
[editar datos en Wikidata]

Mecanismo de acción

La dapagliflozina actúa bloqueando la acción del cotransportador sodio-glucosa tipo 2 o SGLT. EL SGLT es una proteína que actúa como transportador y permite la absorción de la glucosa que se encuentra en la orina para derivarla a la corriente sanguínea. La dapagliflozina, bloquea este transportador y por lo tanto la glucosa se elimina a través de la orina.