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compuesto químico De Wikipedia, la enciclopedia libre
La imipramina es un fármaco antidepresivo tricíclico de tercera generación perteneciente al grupo químico farmacológico de las dibenzazepinas, cuyo uso se hace en casos clínicos de enuresis, depresión mayor, y su uso se evalúa en los casos de desórdenes y/o crisis de pánico.[3][4]
| Imipramina | ||
|---|---|---|
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,f]azepina-5-il)-N,N-dimetilpropano-1-amina | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 50-49-7 | |
| Código ATC | N06AA02 | |
| PubChem | 3696 | |
| DrugBank | DB00458 | |
| ChemSpider | 3568 | |
| UNII | OGG85SX4E4 | |
| KEGG | D08070 | |
| ChEBI | 47499 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C19H24N2 | |
| Peso mol. | 280.407 g/mol | |
|
c1cc3c(cc1)CCc2c(cccc2)N3CCCN(C)C
| ||
|
InChI=1/C19H24N2/c1-20(2)14-7-15-21-18-10-5-3-8-16(18)12-13-17-9-4-6-11-19(17)21/h3-6,8-11H,7,12-15H2,1-2H3
Key: BCGWQEUPMDMJNV-UHFFFAOYSA-N | ||
| Sinónimos |
Melipramina Clorhidrato de Imipramina Pamoato de Imipramina | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | Oral (94-96%)[1] | |
| Unión proteica | 86%[2] | |
| Metabolismo |
Hepático (CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6) Principio metabólico activo (metabolito) desipramina[2] | |
| Vida media | Imipramina ~20 horas[2] | |
| Excreción | Renal (80%), Fecal (20%) (mayormente como un metabolito inactivo)[2] | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Tofranil | |
| Cat. embarazo | No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | ? (CA) | |
| Vías de adm. | Oral | |
La imipramina, también conocida en occidente como Melipramina, es un fármaco antidepresivo que se utiliza en Psiquiatría desde mediados de los años 60 del siglo XX. Su marca o nombre comercial más conocido es Tofranil, el cual está registrado como patente de la firma suiza Novartis AG, que adquirió los derechos comerciales de uso de la Ciba-Geigy, que lo sintetizaría sin conocerse aún sus usos en la farmacología clínica, en los 50.[5]
Se incluye dentro de los llamados antidepresivos tricíclicos, y su símil en acción es a su vez uno de sus metabolitos: la Desipramina.[6]
La imipramina, junto con la amitriptilina y los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina, constituye el pilar del tratamiento para el tratamiento del trastorno depresivo mayor. Adicionalmente, cuenta con autorización para el tratamiento de la enuresis nocturna en niños mayores de 6 años. Sus usos fuera de indicación incluyen el tratamiento de la agorafobia, anorexia nerviosa, trastorno de déficit de atención e hiperactividad, bulimia nerviosa, disritmias cardíacas, dolor crónico, trastorno de pánico, tricotilomanía e incontinencia urinaria[7]
Su mecanismo de acción radica en su capacidad de inhibir la recaptación de noradrenalina (NET) y serotonina (SERT), aumentando la disponibilidad de estos neurotransmisores en el sistema nervioso central, si bien, a diferencia de los antidepresivos más modernos, también tiene numerosos efectos sobre receptores como los H1 con potencia de acción sobre estos de 11, 5HT2, α1 con potencia de acción sobre estos de 91 y M1 con una potencia de acción sobre estos de 91. En relación con la indicación clínica que tienen, se ha descrito que su efecto para tratar la depresión va relacionado con su efecto en los recaptadores de 5-hidroxitriptamina.
Está indicado en todas las formas de depresión,[3] y como ocurre con todos los antidepresivos sus resultados son más evidentes en las formas endógenas (melancolía).[3][6] También ha demostrado utilidad en los pacientes con ataques de pánico (para prevenir nuevos ataques),[3] en algunos casos de dolor crónico neuropático e incluso en trastornos infantiles como los miedos nocturnos y la enuresis nocturna.[3][6] No se conocen bien los mecanismos que intervienen en el alivio de enuresis pero no parecen estar relacionados con cambios en la arquitectura del sueño, propiedades anticolinérgicas, propiedades antiadrenérgicas o efectos sobre la urgencia urinaria inducida por la hormona liberadora de tiroides. Además se ha observado que con el uso crónico de estos la funcionalidad general de la vejiga tiende a mejorar.
Forma parte de los medicamentos que deben de usarse con cautela en pacientes mayores de 65 años por sus efectos anticolinérgicos y sedantes. Especialmente se debe mantener cuidado con aquellos que presentan cosas como demencia, antecedentes de fracturas o caídas recurrentes, deterioro cognitivo, delirios, riesgo de síncope, problemas en el tracto urinario inferior e hiperplasia prostática. Se cuidará el uso de 3 o más medicamentos que actúen en el SNC. Debe tomarse en cuenta la posibilidad de empeorar el SADH y la hiponatremia.
Aquellos pacientes que presenten trastornos cardiovasculares o tengan antecedentes de enfermedades cardiacas requerirán una monitorización continua. Los riesgos del consumo de este medicamento en pacientes con dichos trastornos son:
En pacientes con fotosensibilidad puede potenciar dicha condición.
Monitorizarse en pacientes con hipoglucemia ya que puede disminuir aún más los niveles de azúcar en sangre. También en pacientes con hipertiroidismo o que consumen medicamentos tiroideos se debe tener en cuenta el riesgo de toxicidad cardiovascular, de igual manera en pacientes con insuficiencia hepática significativa.
Suspenderse en caso de neutropenia patológica.
Mantener precauciones en pacientes con antecedentes de derrames cerebrales y convulsiones.
Es riesgoso en pacientes con antecedentes de glaucoma de ángulo cerrado por las propiedades anticolinérgicas.
No es recomendable su consumo en pacientes con trastorno bipolar ya que puede desestabilizar los ciclos de hipermanía con los episodios de depresión mayor.
Tomar precauciones en pacientes con insuficiencia renal significativa y retención urinaria.
Es frecuente la sensación de resequedad en la boca, una pronunciada sudoración, algunos casos evidencian constipación, otros demuestran síntomas de trastornos en la acomodación visual, visión borrosa, e inclusive sensación de sofocación.[3] Son muy esporádicos los episodios de alteración en las funciones de la micción. Ya en algunos casos se han visto cuadros de midriasis, glaucoma e íleo paralítico.[3]
Otros síntomas tienen lugar ocasionalmente después de una interrupción o una reducción abrupta de la dosis: Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, insomnio, cefalea, nerviosismo y ansiedad. Los efectos indeseados son usualmente leves y transitorios, desapareciendo bajo tratamiento continuado o con una reducción de la dosis. No siempre se correlacionan con los niveles plasmáticos de la droga o con la dosis. A menudo es difícil distinguir ciertos efectos indeseables de síntomas de depresión tales como fatiga, trastornos del sueño, agitación, ansiedad, constipación y sequedad de boca.
Su capacidad para metabolizar y eliminar drogas puede hallarse reducida, llevando ello al riesgo de concentraciones plasmáticas elevadas con dosis terapéuticas.
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