Clonazepam
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El clonazepam es un fármaco perteneciente al grupo de las benzodiacepinas que actúa sobre el sistema nervioso central, con propiedades ansiolíticas, anticonvulsionantes, miorrelajantes, sedantes, hipnóticas y estabilizadoras del estado de ánimo. Se utiliza como antiepiléptico, es particularmente útil en el tratamiento de crisis de ausencia y ausencias atípicas, y altamente efectivo en cualquier desorden de ansiedad.
Clonazepam | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
5-(2-)-1,3-dihidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona | ||
Identificadores | ||
Número CAS | 1622-61-3 | |
Código ATC | N03AE01 | |
PubChem | 2802 | |
DrugBank | DB01068 | |
ChemSpider | 2700 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C15H10N3ClO3 | |
Peso mol. | 315,715 g/mol | |
[O-][N+](C1=CC2=C(C=C1)NC(CN=C2C3=CC=CC=C3Cl)=O)=O
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InChI=1S/C15H10ClN3O3/c16-12-4-2-1-3-10(12)15-11-7-9(19(21)22)5-6-13(11)18-14(20)8-17-15/h1-7H,8H2,(H,18,20).
Key: DGBIGWXXNGSACT-UHFFFAOYSA-N | ||
Farmacocinética | ||
Biodisponibilidad | 90 % | |
Metabolismo | hepático, vía citocromo P450 3A4 | |
Vida media | 18 a 50 horas | |
Excreción | renal | |
Datos clínicos | ||
Nombre comercial | Coquan, Clonagin, Clonex, Diocam, Klonopin, Kriadex, Linotril, Paxam, Rivotril, Zatrix | |
Vías de adm. | oral, intravenosa, sublingual | |
Se comercializa, entre otros, bajo los nombres de Kriadex, Rivotril en México (y España), Klonopin en EUA o simplemente Clonazepam en servicios públicos como medicamento genérico.
Tiene un efecto ansiolítico e hipnótico, también como estabilizador del estado de ánimo a corto plazo, causa amnesia anterógrada.
En dosis muy altas, o altas con poca tolerancia, causa una fuerte amnesia pudiendo ser total a corto plazo (dependiendo de la vida media de la benzodiacepina sobredosificada), con desinhibición conductual, provocando alta probabilidad de accidentes graves y actividades riesgosas/inesperadas. Aunque una sobredosis puede causar esta amnesia por algunos días, si se consume únicamente benzodiacepina es casi imposible la muerte por sobredosis; puede ser letal en caso de usarse con otras drogas (otras benzodiacepinas, depresores del SNC, estimulantes y/o analgésicos como Tramadol, Codeína, Morfina entre otros), causando falla respiratoria, conllevando a la muerte si no se trata por un paramédico o experto o con flumazenil, un compuesto que contrarresta el efecto pero que está disponible solamente en hospitales.
En dosis crónicas, altas y a largo plazo, causa deterioro cognitivo (5 mg o más por día, aunque cualquier dosis causa deterioro cognitivo, habiendo, comúnmente, dependientes que superan los 6 mg/día). Es ampliamente usada en distintas partes del mundo como Norteamérica (principalmente Estados Unidos y México), gran parte de Europa (como España) y muchos otros países, siendo algunos de ellos permisivos e incluso minimizando la dependencia de algunos pacientes (por ejemplo, adultos de la tercera edad, personas sin apoyo psicológico personas con episodios considerados como síntomas de enfermedades psiquiátricas por diagnóstico a criterio del médico). Se pueden encontrar múltiples experiencias anecdóticas y científicas de pacientes, médicos, entre otros, indicando la dificultad al dejar la dependencia, mientras más alta la dosis, más difícil, siendo una retirada total peligrosa para el paciente. Al igual que el alcohol y los barbitúricos (los cuales también trabajan básicamente con el sistema GABA [ácido gamma-aminobutírico]), la abstinencia puede causar, entre otros efectos colaterales, delirium tremens, convulsiones, temblores, espasmos, coma, problemas cardiovasculares, y en caso de retirada abrupta, incluso la muerte. Esto depende del tiempo de consumo y la dosis equivalente del fármaco, pudiendo ser 20 mg = 1-2 mg en diferentes benzodiacepinas respecto a la dosis administrada y el efecto causado, complicándose en casos de polidrogodependencia.
Es adictivo, produciendo alta tolerancia, y un inevitable síndrome de abstinencia después de su uso crónico en un largo plazo, agravado por el uso o abuso continuo del medicamento (véase síndrome de abstinencia de las benzodiacepinas), por lo cual, generalmente se administra por períodos breves, si bien hay algunos casos de tratamientos prolongados o crónicos, por episodios epilépticos o de ansiedad/pánico severos. Suele utilizarse junto con antidepresivos, para atenuar sus primeros efectos secundarios: dar bienestar, tranquilidad, sedar, a veces generando cierta euforia al paciente. El tratamiento, generalmente serotoninérgico, ejerce efectos neuroplásticos. También se ha utilizado en casos de urgencia en pacientes que padecen trastorno bipolar o trastorno de ansiedad, pero se recomienda suspender su uso en algún momento o sustituirlo por una alternativa más segura.[1]
Ha sido utilizado por criminales para dormir a sus víctimas.[2]