αντιδιαβητικό φάρμακο From Wikipedia, the free encyclopedia
Η γλιβενκλαμίδη (AAN, BAN, INN), επίσης γνωστή ως γλυβουρίδη (USAN) είναι αντιδιαβητικό φάρμακο το οποίο ανήκει στην κατηγορία φαρμάκων γνωστή ως σουλφονυλουρίες, στενά συνδεδεμένη με το αντιβιοτικό σουλφοναμίδη Αναπτύχθηκε το 1966 σε συνεργατική μελέτη μεταξύ Boehringer Mannheim (τώρα μέρος της Roche) και Hoechst (σήμερα μέρος της Sanofi-Aventis).[1]
![]() | |
![]() | |
Ονομασία IUPAC | |
---|---|
5-chloro-N-[2-[4-(cyclohexylcarbamoylsulfamoyl) phenyl]ethyl]-2-methoxybenzamide | |
Κλινικά δεδομένα | |
Εμπορικές ονομασίες | δείτε παρακάτω |
AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
MedlinePlus | a684058 |
Δεδομένα άδειας |
|
Κατηγορία ασφαλείας κύησης |
|
Οδοί χορήγησης | Από το στόμα |
Κυκλοφορία | |
Κυκλοφορία |
|
Φαρμακοκινητική | |
Πρωτεϊνική σύνδεση | Extensive |
Μεταβολισμός | Hepatic hydroxylation (CYP2C9-mediated) |
Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 10 ώρες |
Απέκκριση | Renal and biliary |
Κωδικοί | |
Αριθμός CAS | 10238-21-8 ![]() |
Κωδικός ATC | A10BB01 |
PubChem | CID 3488 |
IUPHAR/BPS | 2414 |
DrugBank | DB01016 ![]() |
ChemSpider | 3368 ![]() |
UNII | SX6K58TVWC ![]() |
KEGG | D00336 ![]() |
ChEBI | CHEBI:5441 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL472 ![]() |
Χημικά στοιχεία | |
Χημικός τύπος | C23H28ClN3O5S |
Μοριακή μάζα | 494,00 g·mol−1 |
O=C(NC1CCCCC1)NS(=O)(=O)c2ccc(cc2)CCNC(=O)c3cc(Cl)ccc3OC | |
InChI=1S/C23H28ClN3O5S/c1-32-21-12-9-17(24)15-20(21)22(28)25-14-13-16-7-10-19(11-8-16)33(30,31)27-23(29)26-18-5-3-2-4-6-18/h7-12,15,18H,2-6,13-14H2,1H3,(H,25,28)(H2,26,27,29) ![]() Key:ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N ![]() | |
(verify) |
Χρησιμοποιείται στη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Το 2003, ήταν η πιο δημοφιλής σουλφονυλουρία στις Ηνωμένες Πολιτείες. .[2]
Δεν θεωρείται τόσο καλή λύση όσο η θεραπεία με μετφορμίνη ή ινσουλίνη στις περιπτώσεις διαβήτη κύησης.[3]
Η γλιβενκλαμίδη είναι σημαντική αιτία υπογλυκαιμίας Ο κίνδυνος είναι μεγαλύτερος από ό, τι με άλλες σουλφονυλουρίες.[4] Επίσης σημειώνεται χολοστατικός ίκτερος.
Η γλιβενκλαμίδη δεν συνιστάται σε άτομα με ανεπάρκεια του ενζύμου G6PD, καθώς μπορεί να προκαλέσει οξεία αιμόλυση.[5]
Πρόσφατα δημοσιευμένα δεδομένα υποδεικνύουν ότι η γλιβενκλαμίδη συνδέεται με σημαντικά υψηλότερη ετήσια θνησιμότητα, όταν συνδυάζεται με μετφορμίνη σε σύγκριση με άλλες φαρμακευτικές θεραπείες που βοηθούν στην έκκριση ινσουλίνης. Η ασφάλεια αυτού του συνδυασμού έχει αμφισβητηθεί.[6]
Το φάρμακο λειτουργεί με τη δέσμευση και την αναστολή των ATP-ευαίσθητων διαύλων καλίου (KATP) αναστέλλοντας τη ρυθμιστική υπομονάδα του υποδοχέα σουλφονυλουρίας (SUR1) [7] σε παγκρεατικά β-κύτταρα. Αυτή η αναστολή προκαλεί εκπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης, και τη διάνοιξη των διαύλων ασβεστίου. Αυτό οδηγεί σε μια αύξηση στο ενδοκυττάριο ασβέστιο στα βήτα κύτταρα και επακόλουθα τη διέγερση της απελευθέρωσης ινσουλίνης.
Επιπλέον δομικά ανάλογά της γλιβενκαλμίδης έχουν συνταχθεί από Ahmadi et al.[8]
Η γλιβενκλαμίδη βελτιώνει την έκβαση σε εγκεφαλικά επεισόδια προλαμβάνοντας το οίδημα εγκεφάλου[9] και ενισχύοντας τη νευροπροστασία.
Η γλιβενκλαμίδη είναι διαθέσιμη ως γενόσημο φάρμακο και κατασκευάζεται από πολλές φαρμακευτικές εταιρείες και πωλείται σε δόσεις 1,25, 2,5 και 5 mg υπό πολλές εμπορικές ονομασίες, συμπεριλαμβανομένων Gliben-J, Daonil, Diabeta, Euglucon, Gilemal, Glidanil, Glybovin, Glynase, Maninil, Micronase και Semi-Daonil. Είναι επίσης διαθέσιμη σε σταθερούς συνδυασμούς με μετφορμίνη που πωλούνται με διάφορες εμπορικές ονομασίες, π. χ. Bagomet Plus, Benimet, Glibomet, Gluconorm, Glucored, Glucovance, Metglib και πολλοί άλλοι.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.