![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/a6/Gabapentin2DACS.svg/langel-640px-Gabapentin2DACS.svg.png&w=640&q=50)
Γκαμπαπεντίνη
χημική ένωση / From Wikipedia, the free encyclopedia
Η γκαμπαπεντίνη, που πωλείται με την επωνυμία Neurontin μεταξύ άλλων, είναι αντισπασμωδικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία εστιακών επιληπτικών κρίσεων, νευροπαθητικού πόνου, εξάψεων και του συνδρόμου ανήσυχων ποδιών.[5][6] Συνιστάται ως ένα από τα φάρμακα πρώτης γραμμής για τη θεραπεία του νευροπαθητικού πόνου που προκαλείται από διαβητική νευροπάθεια, μεθερπητική νευραλγία και κεντρικό νευροπαθητικό πόνο.[7] Περίπου το 15% αυτών που λαμβάνουν γκαμπαπεντίνη για διαβητική νευροπάθεια ή μεθερπητική νευραλγία έχουν μετρήσιμο όφελος.[8] Η γκαμπαπεντίνη λαμβάνεται από το στόμα.
![]() | |
![]() | |
Ονομασία IUPAC | |
---|---|
1-(Aminomethyl)cyclohexaneacetic acid | |
Κλινικά δεδομένα | |
Εμπορικές ονομασίες | Neurontin, άλλες[1] |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a694007 |
Δεδομένα άδειας |
|
Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |
Πιθανότητα εξάρτησης | Χαμηλή |
Πιθανότητα εθισμού | Χαμηλη |
Οδοί χορήγησης | Από το στόμα |
Κυκλοφορία | |
Κυκλοφορία |
|
Φαρμακοκινητική | |
Βιοδιαθεσιμότητα | 27–60% (αντιστρόφως ανάλογη από τη δόση, ένα λιπαρό γεύμα αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα)[3][4] |
Πρωτεϊνική σύνδεση | Λιγότερο από 3%[3][4] |
Μεταβολισμός | Δεν υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό[3][4] |
Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 5 με 7 ώρες[3][4] |
Απέκκριση | Νεφρική[3][4] |
Κωδικοί | |
Αριθμός CAS | 60142-96-3 ![]() |
Κωδικός ATC | N03AX12 |
PubChem | CID 3446 |
IUPHAR/BPS | 5483 |
DrugBank | DB00996 ![]() |
ChemSpider | 3328 ![]() |
UNII | 6CW7F3G59X ![]() |
KEGG | D00332 ![]() |
ChEBI | CHEBI:42797 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL940 ![]() |
Συνώνυμα | CI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralise) |
PDB ID | GBN (PDBe, RCSB PDB) |
Χημικά στοιχεία | |
Χημικός τύπος | C9H17NO2 |
Μοριακή μάζα | 171,24 g·mol−1 |
O=C(O)CC1(CN)CCCCC1 | |
InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12) ![]() Key:UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N ![]() | |
(verify) |
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν υπνηλία και ζάλη.[1] Σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονίας, επιθετική συμπεριφορά και αλληλεπιδράσεις φαρμάκων. Δεν είναι σαφές εάν είναι ασφαλής κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.[9] Συνιστώνται χαμηλότερες δόσεις σε άτομα με νεφρική νόσο που σχετίζονται με χαμηλή νεφρική λειτουργία. Η γκαμπαπεντίνη είναι ένα γκαμπαπεντινοειδές. Έχει μοριακή δομή παρόμοια με αυτήν του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) και δρα ως αποκλειστής διαύλων ασβεστίου.[10][11][12]
Η γκαμπαπεντίνη εγκρίθηκε για πρώτη φορά το 1993.[13][14] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες από το 2004.[5] Το 2017, ήταν το ενδέκατο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από 46 εκατομμύρια συνταγές.[15][16] Κατά τη δεκαετία του 1990, η Parke-Davis, θυγατρική της Pfizer, άρχισε να χρησιμοποιεί μια σειρά παράνομων τεχνικών για να ενθαρρύνει τους γιατρούς στις Ηνωμένες Πολιτείες να χρησιμοποιούν γκαμπαπεντίνη για μη εγκεκριμένες χρήσεις.[17] Έχουν πληρώσει εκατομμύρια δολάρια για να διευθετήσουν αγωγές σχετικά με αυτές τις δραστηριότητες.[18]