Βήτα αποκλειστής
From Wikipedia, the free encyclopedia
Οι βήτα αποκλειστές ή βήτα αναστολείς, που γράφονται επίσης β-αναστολείς, είναι κατηγορία φαρμάκων που χρησιμοποιούνται κυρίως για τη διαχείριση μη φυσιολογικών καρδιακών ρυθμών και για την προστασία της καρδιάς από ένα δεύτερο έμφραγμα του μυοκαρδίου μετά από ένα πρώτο έμφραγμα (δευτερογενής πρόληψη).[1] Χρησιμοποιούνται επίσης ευρέως για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρταση), αν και δεν αποτελούν πλέον την πρώτη επιλογή για την αρχική θεραπεία των περισσότερων ασθενών.[2]
Οι βήτα αποκλειστές είναι ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές που μπλοκάρουν τις θέσεις των υποδοχέων για τις ενδογενείς κατεχολαμίνες επινεφρίνη (αδρεναλίνη) και νορεπινεφρίνη (νοραδρεναλίνη) στους αδρενεργικούς βήτα υποδοχείς του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, που μεσολαβεί στην απόκριση πάλης ή φυγής.[3][4] Μερικοί μπλοκάρουν την ενεργοποίηση όλων των τύπων β-αδρενεργικών υποδοχέων και άλλοι είναι επιλεκτικοί για έναν από τους τρεις γνωστούς τύπους βήτα υποδοχέων, που ονομάζονται υποδοχείς β1, β2 και β3.[5] Οι β1-αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται κυρίως στην καρδιά και στα νεφρά.[4] Οι β2-αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται κυρίως στους πνεύμονες, γαστρεντερικό σωλήνα, το συκώτι, τη μήτρα, τους λείους μύες των αγγείων και στους σκελετικούς μύες.[4] Οι β3-αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται στα λιποκύτταρα.[6]
Οι βήτα υποδοχείς βρίσκονται στα κύτταρα των καρδιακών μυών, των λείων μυών, των αεραγωγών, των αρτηριών, των νεφρών και άλλων ιστών που αποτελούν μέρος του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και οδηγούν σε αποκρίσεις στρες, ειδικά όταν διεγείρονται από την επινεφρίνη (αδρεναλίνη). Οι βήτα αποκλειστές παρεμβαίνουν στη σύνδεση με τον υποδοχέα της επινεφρίνης και άλλων ορμονών του στρες και εξασθενούν τις επιδράσεις των ορμονών του στρες.
Το 1964, ο Τζέιμς Μπλακ[7] συνέθεσε τους πρώτους κλινικά σημαντικούς β-αναστολείς— προπρανολόλη και προνεθαλόλη. Έφερε επανάσταση στην ιατρική διαχείριση της στηθάγχης[8] και θεωρείται από πολλούς ως μια από τις πιο σημαντικές συνεισφορές στην κλινική ιατρική και τη φαρμακολογία του 20ού αιώνα.[9]
Για τη θεραπεία της πρωτοπαθούς υπέρτασης, οι μετα-αναλύσεις μελετών που χρησιμοποιούσαν κυρίως ατενολόλη έδειξαν ότι αν και οι β-αναστολείς είναι πιο αποτελεσματικοί από το εικονικό φάρμακο στην πρόληψη του εγκεφαλικού και των συνολικών καρδιαγγειακών επεισοδίων, δεν είναι τόσο αποτελεσματικοί όσο τα διουρητικά, τα φάρμακα που αναστέλλουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης (π.χ. αναστολείς ΜΕΑ) ή αναστολείς διαύλων ασβεστίου.[10][11][12][13]