Η αλογλιπτίνη (εμπορική ονομασία Nesina και Vipidia [1] ) είναι ένα από του στόματος χορηγούμενο αντιδιαβητικό φάρμακο το οποίο ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων DPP-4 (γλιπτίνες). [2] Η αλογλιπτίνη δεν μειώνει τον κίνδυνο καρδιακής προσβολής και εγκεφαλικού επεισοδίου. Όπως και άλλα μέλη της κατηγορίας γλιπτινών, προκαλεί μικρή ή καθόλου αύξηση βάρους, παρουσιάζει σχετικά μικρό κίνδυνο εμφάνισης υπογλυκαιμίας και έχει σχετικά μέτρια δραστηριότητα μείωσης της γλυκόζης. Η αλογλιπτίνη και άλλες γλιπτίνες χρησιμοποιούνται συνήθως σε συνδυασμό με μετφορμίνη σε άτομα των οποίων ο διαβήτης δεν μπορεί να ελεγχθεί επαρκώς μόνο με μετφορμίνη. [3]
![]() | |
Ονομασία IUPAC | |
---|---|
2-({6-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl}methyl)benzonitrile | |
Κλινικά δεδομένα | |
Εμπορικές ονομασίες | Nesina, Vipidia Kazano, Vipidomet (with metformin) Oseni, Incresync (with pioglitazone) |
Δεδομένα άδειας | |
Κατηγορία ασφαλείας κύησης |
|
Οδοί χορήγησης | Oral |
Κυκλοφορία | |
Κυκλοφορία |
|
Φαρμακοκινητική | |
Βιοδιαθεσιμότητα | 100% |
Πρωτεϊνική σύνδεση | 20% |
Μεταβολισμός | Limited, hepatic (CYP2D6- and 3A4-mediated) |
Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 12–21 hours |
Απέκκριση | Renal (major) and fecal (minor) |
Κωδικοί | |
Αριθμός CAS | 850649-62-6 ![]() |
Κωδικός ATC | A10BH04 |
PubChem | CID 11450633 |
IUPHAR/BPS | 6319 |
ChemSpider | 9625485 ![]() |
UNII | JHC049LO86 ![]() |
KEGG | D06553 ![]() |
ChEBI | CHEBI:72323 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL376359 ![]() |
Συνώνυμα | SYR-322 |
Χημικά στοιχεία | |
Χημικός τύπος | C18H21N5O2 |
Μοριακή μάζα | 339.39 g/mol |
N#Cc3ccccc3CN\1C(=O)N(C)C(=O)/C=C/1N2CCC[C@@H](N)C2 | |
InChI=1S/C18H21N5O2/c1-21-17(24)9-16(22-8-4-7-15(20)12-22)23(18(21)25)11-14-6-3-2-5-13(14)10-19/h2-3,5-6,9,15H,4,7-8,11-12,20H2,1H3/t15-/m1/s1 ![]() Key:ZSBOMTDTBDDKMP-OAHLLOKOSA-N ![]() | |
(verify) |
Τον Απρίλιο του 2016, η FDA των ΗΠΑ πρόσθεσε μια προειδοποίηση σχετικά με τον αυξημένο κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας.[4] Αναπτύχθηκε από τη Syrrx, μια εταιρεία που εξαγοράστηκε από την Takeda Pharmaceutical Company το 2005. [5]
Ιατρικές χρήσεις
Η αλογλιπτίνη είναι ένας αναστολέας της διπεπτιδυλ-πεπτιδάσης-4 που μειώνει το σάκχαρο του αίματος. [6]
Παρενέργειες
Βάσει κλινικών μελετών, τα ανεπιθύμητα συμβάντα περιλαμβάνουν ήπια υπογλυκαιμία,[7] [8]Η αλογλιπτίνη δεν συσχετίζεται με αυξημένο βάρος, αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακών επεισοδίων.[9] [10] Μπορεί επίσης να προκαλέσει πόνο στις αρθρώσεις, που μπορεί να είναι σοβαρός και επικίνδυνος για πρόκληση αναπηρίας.[11] Τον Απρίλιο του 2016, η FDA των ΗΠΑ πρόσθεσε μια προειδοποίηση σχετικά με τον αυξημένο κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας.[4]
Πρόσβαση στην αγορά
![Thumb](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/c/cb/Nesina_Sales_In_China.jpg/640px-Nesina_Sales_In_China.jpg)
Τον Δεκέμβριο του 2007, η Takeda υπέβαλε μια New Drug Application (NDA) για την αλογλιπτίνη στην Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (USFDA) [12] μετά από θετικά αποτελέσματα σε κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙΙ.[13] Τον Σεπτέμβριο του 2008, η εταιρεία υπέβαλε επίσης αίτηση έγκρισης στην Ιαπωνία [14] επιτυγχάνοντας έγκριση τον Απρίλιο του 2010. [12] Η εταιρεία υπέβαλε επίσης αίτηση χορήγησης άδειας κυκλοφορίας (MAA) εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών, η οποία αποσύρθηκε τον Ιούνιο του 2009 λόγω ανάγκης περισσότερων δεδομένων.[14] Το πρώτο NDA της USFDA απέτυχε να λάβει έγκριση και ακολουθήθηκε από ένα ζεύγος NDA (ένα για την αλoγλιπτίνη και ένα δεύτερο για συνδυασμό αλoγλιπτίνης και πιογλιταζόνης ) τον Ιούλιο του 2011. [12] Το 2012, η Takeda έλαβε αρνητική απάντηση από την USFDA και στις δύο αυτές NDAs, αναφέροντας την ανάγκη για πρόσθετα δεδομένα. [12]
Το 2013, η FDA ενέκρινε το φάρμακο σε τρία σκευάσματα: ως αυτόνομο με την εμπορική ονομασία Nesina, σε συνδυασμό με μετφορμίνη με το όνομα Kazano και σε συνδυασμό με πιογλιταζόνη ως Oseni.
Δείτε επίσης
Παραπομπές
Wikiwand in your browser!
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.