Χημική ένωση From Wikipedia, the free encyclopedia
Η αλογλιπτίνη (εμπορική ονομασία Nesina και Vipidia [1] ) είναι ένα από του στόματος χορηγούμενο αντιδιαβητικό φάρμακο το οποίο ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων DPP-4 (γλιπτίνες). [2] Η αλογλιπτίνη δεν μειώνει τον κίνδυνο καρδιακής προσβολής και εγκεφαλικού επεισοδίου. Όπως και άλλα μέλη της κατηγορίας γλιπτινών, προκαλεί μικρή ή καθόλου αύξηση βάρους, παρουσιάζει σχετικά μικρό κίνδυνο εμφάνισης υπογλυκαιμίας και έχει σχετικά μέτρια δραστηριότητα μείωσης της γλυκόζης. Η αλογλιπτίνη και άλλες γλιπτίνες χρησιμοποιούνται συνήθως σε συνδυασμό με μετφορμίνη σε άτομα των οποίων ο διαβήτης δεν μπορεί να ελεγχθεί επαρκώς μόνο με μετφορμίνη. [3]
Ονομασία IUPAC | |
---|---|
2-({6-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl}methyl)benzonitrile | |
Κλινικά δεδομένα | |
Εμπορικές ονομασίες | Nesina, Vipidia Kazano, Vipidomet (with metformin) Oseni, Incresync (with pioglitazone) |
Δεδομένα άδειας | |
Κατηγορία ασφαλείας κύησης |
|
Οδοί χορήγησης | Oral |
Κυκλοφορία | |
Κυκλοφορία |
|
Φαρμακοκινητική | |
Βιοδιαθεσιμότητα | 100% |
Πρωτεϊνική σύνδεση | 20% |
Μεταβολισμός | Limited, hepatic (CYP2D6- and 3A4-mediated) |
Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 12–21 hours |
Απέκκριση | Renal (major) and fecal (minor) |
Κωδικοί | |
Αριθμός CAS | 850649-62-6 |
Κωδικός ATC | A10BH04 |
PubChem | CID 11450633 |
IUPHAR/BPS | 6319 |
ChemSpider | 9625485 |
UNII | JHC049LO86 |
KEGG | D06553 |
ChEBI | CHEBI:72323 |
ChEMBL | CHEMBL376359 |
Συνώνυμα | SYR-322 |
Χημικά στοιχεία | |
Χημικός τύπος | C18H21N5O2 |
Μοριακή μάζα | 339.39 g/mol |
N#Cc3ccccc3CN\1C(=O)N(C)C(=O)/C=C/1N2CCC[C@@H](N)C2 | |
InChI=1S/C18H21N5O2/c1-21-17(24)9-16(22-8-4-7-15(20)12-22)23(18(21)25)11-14-6-3-2-5-13(14)10-19/h2-3,5-6,9,15H,4,7-8,11-12,20H2,1H3/t15-/m1/s1 Key:ZSBOMTDTBDDKMP-OAHLLOKOSA-N | |
(verify) |
Τον Απρίλιο του 2016, η FDA των ΗΠΑ πρόσθεσε μια προειδοποίηση σχετικά με τον αυξημένο κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας.[4] Αναπτύχθηκε από τη Syrrx, μια εταιρεία που εξαγοράστηκε από την Takeda Pharmaceutical Company το 2005. [5]
Η αλογλιπτίνη είναι ένας αναστολέας της διπεπτιδυλ-πεπτιδάσης-4 που μειώνει το σάκχαρο του αίματος. [6]
Βάσει κλινικών μελετών, τα ανεπιθύμητα συμβάντα περιλαμβάνουν ήπια υπογλυκαιμία,[7] [8]Η αλογλιπτίνη δεν συσχετίζεται με αυξημένο βάρος, αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακών επεισοδίων.[9] [10] Μπορεί επίσης να προκαλέσει πόνο στις αρθρώσεις, που μπορεί να είναι σοβαρός και επικίνδυνος για πρόκληση αναπηρίας.[11] Τον Απρίλιο του 2016, η FDA των ΗΠΑ πρόσθεσε μια προειδοποίηση σχετικά με τον αυξημένο κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας.[4]
Τον Δεκέμβριο του 2007, η Takeda υπέβαλε μια New Drug Application (NDA) για την αλογλιπτίνη στην Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (USFDA) [12] μετά από θετικά αποτελέσματα σε κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙΙ.[13] Τον Σεπτέμβριο του 2008, η εταιρεία υπέβαλε επίσης αίτηση έγκρισης στην Ιαπωνία [14] επιτυγχάνοντας έγκριση τον Απρίλιο του 2010. [12] Η εταιρεία υπέβαλε επίσης αίτηση χορήγησης άδειας κυκλοφορίας (MAA) εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών, η οποία αποσύρθηκε τον Ιούνιο του 2009 λόγω ανάγκης περισσότερων δεδομένων.[14] Το πρώτο NDA της USFDA απέτυχε να λάβει έγκριση και ακολουθήθηκε από ένα ζεύγος NDA (ένα για την αλoγλιπτίνη και ένα δεύτερο για συνδυασμό αλoγλιπτίνης και πιογλιταζόνης ) τον Ιούλιο του 2011. [12] Το 2012, η Takeda έλαβε αρνητική απάντηση από την USFDA και στις δύο αυτές NDAs, αναφέροντας την ανάγκη για πρόσθετα δεδομένα. [12]
Το 2013, η FDA ενέκρινε το φάρμακο σε τρία σκευάσματα: ως αυτόνομο με την εμπορική ονομασία Nesina, σε συνδυασμό με μετφορμίνη με το όνομα Kazano και σε συνδυασμό με πιογλιταζόνη ως Oseni.
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.