Λοραζεπάμη

Η λοραζεπάμη, διαθέσιμη με το εμπορικό σήμα Ativan, Tavor και άλλα, είναι φάρμακο βενζοδιαζεπίνης.^[1] Δρα ως αγχολυτικό.^[1] Καταναλώνεται με κατάποση ή με ένεση.^[2] Όταν δίνεται με ένεση, τα αποτελέσματα αρχίζουν να εμφανίζονται 1 με 30 λεπτά μετά τη λήψη της δόσης και τα αποτελέσματα διαρκούν μέχρι μια μέρα.^[2]

Χημική σύσταση της λοραζεπάμης

Λοραζεπάμη

Ονομασία IUPAC
7-χλώρο-5-(2-χλωροφαίνυλ)-3-υδρόξυ-1,3-δίυδρο-1,4-βενζοδιαζεπιν-2-όνη
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίες	Ativan, Tavor, Temesta, κ.α.
MedlinePlus	a682053
Δεδομένα άδειας	ΗΠΑ FDA: Lorazepam&SearchType=BasicSearch DailyMed: Lorazepam
Κατηγορία ασφαλείας κύησης	AU: C
Πιθανότητα εξάρτησης	Πολύ υψηλή
Πιθανότητα εθισμού	Μέτρια - Υψηλή
Οδοί χορήγησης	Από το στόμα, ενδομυϊκή, ενδοφλέβια, διαδερμική
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία	AU: Μόνο με συνταγή (S4) CA: Schedule IV UK: Controlled Drug (Benz) POM US: Schedule IV
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα	85% όταν λαμβάνεται από το στόμα
Μεταβολισμός	Ηπατική γλυκουρονοποίηση
Έναρξη δράση	1-5 min (ενδοφλέβια), 15-30 min (ενδομυϊκά)
Βιολογικός χρόνος ημιζωής	10-20 ώρες
Διάρκεια δράσης	12-24 ώρες (ενδογλέβια, ενδομυϊκά)
Απέκκριση	Από τους νεφρούς
Κωδικοί
Αριθμός CAS	846-49-1
Κωδικός ATC	N05BA06
PubChem	CID 3958
DrugBank	DB00186
ChemSpider	3821
UNII	O26FZP769L
KEGG	D00365
ChEBI	CHEBI:CHEBI:6539
ChEMBL	CHEMBLChEMBL580
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύπος	C15H10Cl2N2O2
Μοριακή μάζα	321,16 g·mol−1
SMILES O=C1Nc2ccc(Cl)cc2C(c2ccccc2Cl)=NC1O
InChI InChI=InChI=1S/C15H10Cl2N2O2/c16-8-5-6-12-10(7-8)13(19-15(21)14(20)18-12)9-3-1-2-4-11(9)17/h1-7,15,21H,(H,18,20) check Key:DIWRORZWFLOCLC-UHFFFAOYSA-N

Η λοραζεπάμη δημιουργήθηκε το 1963 και έγινε διαθέσιμη προς πώληση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1977.^[3] Βρίσκεται στη λίστα των σημαντικότερων φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας.^[4] Το 2016 ήταν το φάρμακο το οποίο συνταγογραφήθηκε πάνω από 14 εκατομμύρια φορές στις Ηνωμένες Πολιτείες.^[5]

Παρενέργειες

Συνηθισμένες παρενέργειες περιλαμβάνουν αδυναμία, υπνηλία, χαμηλή πίεση αίματος και μειωμένη προσπάθεια για αναπνοή.^[1] Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, πρέπει να παρακολουθείται στενά η κατάσταση του ατόμου.^[1] Μεταξύ των ασθενών που αντιμετωπίζουν κατάθλιψη, υπάρχει πιθανότητα αυξημένου κινδύνου αυτοκτονίας.^[1][6] Με την μακροχρόνια χρήση, ενδέχεται να απαιτούνται μεγαλύτερες δόσεις για την ίδια επίδραση.^[1] Μπορεί επίσης να εμφανιστεί φυσική και ψυχολογική εξάρτηση.^[1]Εάν διακοπεί ξαφνικά μετά από μακροχρόνια χρήση, ενδέχεται να προκύψει σύνδρομο στέρησης των βενζοδιαζεπινών.^[1] Οι ηλικιωμένοι συχνότερα εμφανίζουν αρνητικά αποτελέσματα.^[7] Σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα, η λοραζεπάμη συνδέεται με πτώσεις και κατάγματα του ισχίου.^[8]Εξαιτίας των παραπάνω παραγόντων, η χρήση της λοραζεπάμης συνήθως συνιστάται μόνο για έως δύο έως τέσσερις εβδομάδες.^[9]

Παραπομπές

1. «Lorazepam». drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 29 Ιουνίου 2016. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 5 Ιουνίου 2016. Ανακτήθηκε στις 15 Ιουλίου 2016.
2. «Lorazepam». drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 29 Ιουνίου 2016. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 5 Ιουνίου 2016. Ανακτήθηκε στις 15 Ιουλίου 2016.
3. Shorter, Edward (2005). «B». A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. ISBN 978-0-19-029201-0. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 28 Μαρτίου 2017.
4. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. Απριλίου 2015. Αρχειοθετήθηκε (PDF) από το πρωτότυπο στις 13 Δεκεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 8 Δεκεμβρίου 2016.
5. «The Top 300 of 2019». clincalc.com. Ανακτήθηκε στις 22 Δεκεμβρίου 2018.
6. «Prescribed Benzodiazepines and Suicide Risk: A Review of the Literature». The Primary Care Companion for CNS Disorders 19 (2). March 2017. doi:10.4088/PCC.16r02037. PMID 28257172.
7. «Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics». Acta Neurologica Scandinavica 118 (2): 69–86. 2008. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. PMID 18384456.
8. «Effect of hypnotic drugs on body balance and standing steadiness». Sleep Medicine Reviews 14 (4): 259–267. 2010. doi:10.1016/j.smrv.2009.10.008. PMID 20171127.
9. «Ativan (lorazepam) Tablets Rx only» (PDF). Food and Drug Administration. Μαρτίου 2007. Αρχειοθετήθηκε (PDF) από το πρωτότυπο στις 17 Σεπτεμβρίου 2011. In general, benzodiazepines should be prescribed for short periods only (e.g. 2–4 weeks). Extension of the treatment period should not take place without reevaluation of the need for continued therapy. Continuous long-term use of product is not recommended.