Αμιλορίδη

Η αμιλορίδη, που πωλείται με την εμπορική ονομασία Midamor μεταξύ άλλων, είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται συνήθως με άλλα φάρμακα για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης ή του πρηξίματος λόγω καρδιακής ανεπάρκειας ή κίρρωσης του ήπατος.^[1][2] Η αμιλορίδη χρησιμοποιείται συχνά μαζί με ένα άλλο διουρητικό, όπως ένα θειαζίδιο ή διουρητικό αγκύλης. Λαμβάνεται από το στόμα. Η έναρξη της δράσης είναι περίπου δύο ώρες και διαρκεί περίπου μια ημέρα.^[1]

Αμιλορίδη

Ονομασία IUPAC
3,5-diamino-6-chloro-N-(diaminomethylene)pyrazine-2-carboxamide
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίες	Midamor, άλλες
AHFS/Drugs.com	monograph
Κατηγορία ασφαλείας κύησης	AU: C US: B (Χωρίς κίνδυνο σε μελέτες σε μη-ανθρώπους)
Οδοί χορήγησης	Από το στόμα
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία	AU: Μόνο με συνταγή (S4) UK: Prescription-only (POM) US: ℞-only
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα	Σημαντική απορρόφηση, 15–25%
Πρωτεϊνική σύνδεση	~23%
Μεταβολισμός	Όχι
Έναρξη δράση	2 ώρες (κορύφωση στις 6-10 ώρες, διάρκεια ~24 ώρες)
Βιολογικός χρόνος ημιζωής	6 με 9 ώρες
Απέκκριση	Ούρα (20–50%), κόπρανα (40%)
Κωδικοί
Αριθμός CAS	2016-88-8 Y
Κωδικός ATC	C03DB01
PubChem	CID 16231
IUPHAR/BPS	2421
DrugBank	DB00594 Y
ChemSpider	15403 Y
UNII	7M458Q65S3 Y
KEGG	D07447 Y
ChEBI	CHEBI:2639 Y
ChEMBL	CHEMBL945 Y
Συνώνυμα	MK-870
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύπος	C6H8ClN7O
Μοριακή μάζα	229,63 g·mol−1
SMILES Clc1nc(C(=O)\N=C(/N)N)c(nc1N)N
InChI InChI=1S/C6H8ClN7O/c7-2-4(9)13-3(8)1(12-2)5(15)14-6(10)11/h(H4,8,9,13)(H4,10,11,14,15) Y Key:XSDQTOBWRPYKKA-UHFFFAOYSA-N Y
Φυσικά στοιχεία
Σημείο τήξης	240,5 to 241,5 °C (464,9 to 466,7 °F)
(verify)

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν υψηλό κάλιο στο αίμα, έμετο, απώλεια όρεξης, εξάνθημα και πονοκέφαλο. Ο κίνδυνος υψηλού καλίου στο αίμα είναι μεγαλύτερος σε άτομα με νεφρικά προβλήματα, διαβήτη και άτομα μεγαλύτερης ηλικίας. Η αμιλόριδη ανήκει στην οικογένεια των καλιοσυντηρητικών διουρητικών φαρμάκων.^[1] Λειτουργεί αυξάνοντας την ποσότητα νατρίου και μειώνοντας την ποσότητα καλίου που απελευθερώνεται από το περιφερικό σωληνάριο του νεφρού, αναστέλλοντας του επιθηλιακούς διαύλους νατρίου.^[2]

Η αμιλορίδη αναπτύχθηκε το 1967.^[3] Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας, τα ασφαλέστερα και πιο αποτελεσματικά φάρμακα που χρειάζονται σε ένα σύστημα υγείας.^[4]

Παραπομπές

1. «Amiloride Hydrochloride». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 27 Δεκεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 8 Δεκεμβρίου 2016.
2. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009. σελίδες 328, 330. ISBN 9789241547659.
3. Progress in Drug Research/Fortschritte der Arzneimittelforschung/Progrés des recherches pharmaceutiques (στα Αγγλικά). Birkhäuser. 2013. σελ. 210. ISBN 9783034870948.
4. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.