Πρεγκαμπαλίνη
χημική ένωση / From Wikipedia, the free encyclopedia
Η πρεγκαμπαλίνη, που διατίθεται στο εμπόριο με την επωνυμία Lyrica μεταξύ άλλων, είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας, του νευροπαθητικού πόνου, της ινομυαλγίας, του συνδρόμου ανήσυχων ποδιών και της γενικευμένης διαταραχής άγχους.[11][12][13] Χρησιμοποιείται στην επιληψία είναι ως πρόσθετη θεραπεία για εστιακές επιληπτικές κρίσεις. Όταν χρησιμοποιείται πριν από τη χειρουργική επέμβαση, μειώνει τον πόνο, αλλά οδηγεί σε μεγαλύτερη καταστολή και οπτικές διαταραχές.[14] Λαμβάνεται από το στόμα.
Ονομασία IUPAC | |
---|---|
(3S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid | |
Κλινικά δεδομένα | |
Εμπορικές ονομασίες | Lyrica, άλλα[1] |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a605045 |
Δεδομένα άδειας |
|
Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |
Πιθανότητα εξάρτησης | Σωματική: Μέτρια[3] Ψυχολογική: Μέτρια[3] |
Πιθανότητα εθισμού | Χαμηλή[3] |
Οδοί χορήγησης | Από το στόμα |
Κυκλοφορία | |
Κυκλοφορία |
|
Φαρμακοκινητική | |
Βιοδιαθεσιμότητα | Υψηλή (≥90% απορροφάται γρήγορα; η χορήγηση με φαγητό δεν έχει σημαντική επίδραση στη βιοδιαθεσιμότηταy)[4] |
Πρωτεϊνική σύνδεση | <1%[5] |
Μεταβολίτες | N-μεθυλπρεγκαμπαλίνη[4] |
Έναρξη δράση | Μπορεί να συμβεί εντός εβδομάδας (πόνος)[6] |
Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 6.3–11.5 ώρες[7][8][9] |
Διάρκεια δράσης | Άγνωστη[10] |
Απέκκριση | Νεφρική |
Κωδικοί | |
Αριθμός CAS | 148553-50-8 Y |
Κωδικός ATC | N03AX16 |
PubChem | CID 5486971 |
DrugBank | DB00230 Y |
ChemSpider | 4589156 Y |
UNII | 55JG375S6M Y |
KEGG | D02716 Y |
ChEBI | CHEBI:64356 Y |
ChEMBL | CHEMBL1059 Y |
Συνώνυμα | 3-isobutyl GABA, (S)-3-isobutyl-γ-aminobutyric acid |
Χημικά στοιχεία | |
Χημικός τύπος | C8H17NO2 |
Μοριακή μάζα | 159,23 g·mol−1 |
CC(C)CC(CC(=O)O)CN | |
InChI=1S/C8H17NO2/c1-6(2)3-7(5-9)4-8(10)11/h6-7H,3-5,9H2,1-2H3,(H,10,11)/t7-/m0/s1 Y Key:AYXYPKUFHZROOJ-ZETCQYMHSA-N Y | |
(verify) |
Συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, ζάλη, υπνηλία, σύγχυση, προβλήματα με τη μνήμη, κακό συντονισμό, ξηροστομία, πρόβλημα με την όραση και αύξηση βάρους.[15] Σοβαρές παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν αγγειοοίδημα, κατάχρηση ναρκωτικών και αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονίας.[11] Όταν η πρεγκαμπαλίνη λαμβάνεται σε υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα, μπορεί να εμφανιστεί εθισμός, αλλά εάν ληφθεί σε συνήθεις δόσεις ο κίνδυνος είναι χαμηλός.[3] Δεν υπάρχουν σαφή στοιχεία για την ασφάλεια της χρήσης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.[16] Η πρεγκαμπαλίνη είναι ένα γκαμπαπεντινοειδές και δρα αναστέλλοντας ορισμένους διαύλους ασβεστίου.[17][18]
Η πρεγκαμπαλίνη εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 2004.[11] Αναπτύχθηκε για να διαδεχτεί στην γκαμπαπεντίνη.[19] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο σε ορισμένες χώρες, συμπεριλαμβανομένων των Ηνωμένων Πολιτειών από το 2019.[15][20] Το 2017, ήταν το 72ο πιο συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες με περισσότερες από 11 εκατομμύρια συνταγές.[21][22] Στις ΗΠΑ, η πρεγκαμπαλίνη είναι ελεγχόμενη ουσία τάξης V σύμφωνα με τον νόμο περί ελεγχόμενων ουσιών του 1970 , όπως και στο Ηνωμένο Βασίλειο, όπου έχει ενταχθεί στην κατηγορία Γ.[23]