Μερκαπτοπουρίνη

Η μερκαπτοπουρίνη (6-MP), που πωλείται με την επωνυμία Purinethol μεταξύ άλλων, είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τον καρκίνο και σε αυτοάνοσες ασθένειες. Συγκεκριμένα χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της οξείας λεμφοκυτταρικής λευχαιμίας (ALL), της χρόνιας μυελογενούς λευχαιμίας (CML), της νόσου του Κρον και της ελκώδους κολίτιδας.^[1] Για οξεία λεμφοκυτταρική λευχαιμία χρησιμοποιείται γενικά με μεθοτρεξάτη. Λαμβάνεται από το στόμα.^[2]

Μερκαπτοπουρίνη

Ονομασία IUPAC
3,7-dihydropurine-6-thione
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίες	Purinethol, Purixan, άλλες
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682653
Δεδομένα άδειας	ΕΕ EMA: yes ΗΠΑ DailyMed: Mercaptopurine
Κατηγορία ασφαλείας κύησης	D
Οδοί χορήγησης	Από το στόμα
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία	℞ (Prescription only)
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα	5 με 37%
Μεταβολισμός	οξειδάση της ξανθίνης
Βιολογικός χρόνος ημιζωής	60 με 120 λεπτά, περισσότερο για τους ενεργούς μεταβολίτες της
Απέκκριση	νεφρά
Κωδικοί
Αριθμός CAS	50-44-2 Y
Κωδικός ATC	L01BB02
PubChem	CID 667490
IUPHAR/BPS	7226
DrugBank	DB01033 Y
ChemSpider	580869 Y
UNII	PKK6MUZ20G Y
KEGG	D04931 Y
ChEBI	CHEBI:50667 Y
ChEMBL	CHEMBL1425 Y
Συνώνυμα	6-μερκαπτοπουρίνη (6-MP)
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύπος	C5H4N4S
Μοριακή μάζα	152,18 g·mol−1
SMILES S=c1nc[nH]c2nc[nH]c12
InChI InChI=1S/C5H4N4S/c10-5-3-4(7-1-6-3)8-2-9-5/h1-2H,(H2,6,7,8,9,10) Y Key:GLVAUDGFNGKCSF-UHFFFAOYSA-N Y
(verify)

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν καταστολή του μυελού των οστών, τοξικότητα στο ήπαρ, έμετο και απώλεια όρεξης.^[2] Άλλες σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν αυξημένο κίνδυνο μελλοντικού καρκίνου και παγκρεατίτιδας. Εκείνοι με γενετική ανεπάρκεια της S-μεθυλοτρανσφεράσης της θειοπουρίνης διατρέχουν υψηλότερο κίνδυνο εμφάνισης παρενεργειών. Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη μπορεί να βλάψει το μωρό. Η μερκαπτοπουρίνη ανήκει στην οικογένεια φαρμάκων θειοπουρίνης και αντιμεταβολίτη.^[3][1]

Η μερκαπτοπουρίνη εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1953.^[2] Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας, τα ασφαλέστερα και πιο αποτελεσματικά φάρμακα που χρειάζονται σε ένα σύστημα υγείας.^[4]

Παραπομπές

1. British national formulary : BNF 69 (69 έκδοση). British Medical Association. 2015. σελ. 590. ISBN 9780857111562.
2. «Mercaptopurine». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 20 Δεκεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 8 Δεκεμβρίου 2016.
3. Sahasranaman, S.; Howard, D.; Roy, S. (2008). «Clinical pharmacology and pharmacogenetics of thiopurines». European Journal of Clinical Pharmacology 64 (8): 753–767. doi:10.1007/s00228-008-0478-6. PMID 18506437.
4. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.