Κλονιδίνη
χημική ένωση / From Wikipedia, the free encyclopedia
Η κλονιδίνη, που διατίθεται με την εμπορική ονομασία Catapresan μεταξύ άλλων, είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, της διαταραχής ελλημματικής προσοχής-υπερκινητικότητας, του στερητικού συνδρόμου (από αλκοόλ, οπιοειδή ή κάπνισμα), των εξάψεων της εμμηνόπαυσης, της διάρροιας και ορισμένων παθήσεων του πόνου.[7] Χρησιμοποιείται από το στόμα, με ένεση ή ως δερματικό επίθεμα. Η έναρξη της δράσης είναι συνήθως εντός μιας ώρας με τις επιπτώσεις στην αρτηριακή πίεση να διαρκούν έως και οκτώ ώρες.[7]
Ονομασία IUPAC | |
---|---|
N-(2,6-Dichlorophenyl)-4,5--1H-imidazol-2-amine | |
Κλινικά δεδομένα | |
Εμπορικές ονομασίες | Catapres, Kapvay, Nexiclon, άλλες |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a682243 |
Δεδομένα άδειας | |
Κατηγορία ασφαλείας κύησης |
|
Οδοί χορήγησης | Από το στόμα, διαδερμικά, ενδοφλέβια, τοπικά |
Κυκλοφορία | |
Κυκλοφορία |
|
Φαρμακοκινητική | |
Βιοδιαθεσιμότητα | 70–80% (από το στόμα),[1] 60–70% (transdermal)[2] |
Πρωτεϊνική σύνδεση | 20–40%[3] |
Μεταβολισμός | Ήπαρ προς ανενεργούς μεταβολίτες,[3] 2/3 CYP2D6 |
Έναρξη δράση | IR:30-60 λεπτά στην από του στόματος χορήγηση[4] |
Βιολογικός χρόνος ημιζωής | IR: 12–16 ώρες; 41 ώρες σε νεφρική ανεπάρκεια,[5][6] 48 ώρες σε επαναλαμβάνομενες δόσεις[2] |
Απέκκριση | Ούρα (72%)[3] |
Κωδικοί | |
Αριθμός CAS | 4205-90-7 Y |
Κωδικός ATC | C02AC01 |
IUPHAR/BPS | 516 |
DrugBank | DB00575 Y |
ChemSpider | 2701 Y |
UNII | MN3L5RMN02 Y |
KEGG | D00281 Y |
ChEBI | CHEBI:3757 Y |
ChEMBL | CHEMBL134 Y |
Χημικά στοιχεία | |
Χημικός τύπος | C9H9Cl2N3 |
Μοριακή μάζα | 230,09 g·mol−1 |
Clc1cccc(Cl)c1N/C2=N/CCN2 | |
InChI=1S/C9H9Cl2N3/c10-6-2-1-3-7(11)8(6)14-9-12-4-5-13-9/h1-3H,4-5H2,(H2,12,13,14) Y Key:GJSURZIOUXUGAL-UHFFFAOYSA-N Y | |
(verify) |
Συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν ξηροστομία, ζάλη, πονοκεφάλους και υπνηλία.[7] Σοβαρές παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν την όραση ή την ακρόαση πραγμάτων που δεν κάνουν άλλοι, καρδιακές αρρυθμίες και σύγχυση.[8] Εάν σταματήσει γρήγορα, ενδέχεται να εμφανιστούν αποτελέσματα απόσυρσης. Δεν συνιστάται η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού. Η κλονιδίνη μειώνει την αρτηριακή πίεση διεγείροντας τους α2 υποδοχείς στον εγκέφαλο, η οποία οδηγεί σε χαλάρωση των πολλών αρτηριών.[7]
Η κλονιδίνη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1961 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση το 1966.[9][10][11] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο.[7] Το 2017, ήταν το 79ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από δέκα εκατομμύρια συνταγές.[12][13]