Loading AI tools
organische Verbindung, Antidot gegen Opioid-Vergiftungen Aus Wikipedia, der freien Enzyklopädie
Naloxon ist ein Opioid-Antagonist und gehört mit Naltrexon zu den reinen Opioidantagonisten, die als kompetitive Antagonisten an allen Opioidrezeptoren wirken. Damit heben sie die Wirkungen, die durch Opiate und Opioide verursacht werden, teilweise oder ganz auf. Naloxon wird in der Humanmedizin als Arzneistoff verwendet. Naloxon wird als Opioid-Antidot seit 1983 in der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation geführt.
| Strukturformel | ||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | ||||||||||||||||||||||
| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Naloxon | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
| |||||||||||||||||||||
| Summenformel | C19H21NO4 | |||||||||||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißlicher Feststoff[1] | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||||||||
| Wirkmechanismus | ||||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 327,37 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Schmelzpunkt | ||||||||||||||||||||||
| pKS-Wert | ||||||||||||||||||||||
| Löslichkeit |
Wasser: 1,4 g·l−1 (25 °C)[3] | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||
| Toxikologische Daten | ||||||||||||||||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||||||||
Naloxon hat eine Wirkdauer von etwa 30 Minuten und wirkt damit kürzer als die meisten Opiate und Opioide. Um einem Rebound-Effekt vorzubeugen, muss es gegebenenfalls repetitiv bzw. zur intravenösen Gabe zusätzlich intramuskulär verabreicht werden.
Der Name Naloxon leitet sich von N-Allyl und Oxymorphon ab.
Naloxon wird in der Notfallmedizin als Antidot bei Opiatüberdosierung durch entsprechende Drogen bzw. Medikamente, wie Heroin und Methadon, verwendet. Im Zusammenhang mit Atemdepression bzw. bei Atemstillstand angewandt, wirkt Naloxon (bei intravenöser Gabe) innerhalb von Sekunden. Seit 2017 ist Naloxon auch als Nasenspray zugelassen.[5] In der Anästhesie kann es auch bei relativer Opiatüberdosierung zur Beschleunigung der Aufwachphase und Aufhebung einer Atemdepression sowie in der Regionalanästhesie zur Beseitigung eines Opiatpruritus eingesetzt werden.
Im April 2021 wurde von der Food and Drug Administration (FDA) ein höher dosiertes Naloxonhydrochlorid-Nasenspray (Kloxxado von Hikma Pharmaceuticals) zur Behandlung von Opioid-Überdosierungen durch Fentanyl und seine Analoga zugelassen.[6][7]
Da Naloxon bei Opiatabhängigen ein Entzugssyndrom auslöst, wird es in geringer Dosis zur Diagnostik einer solchen Abhängigkeit eingesetzt. Außerdem wird es mit manchen zentral wirksamen Analgetika (Tilidin, Oxycodon, Buprenorphin) fix kombiniert, unter anderem um deren missbräuchliche Verwendung[8] zu verhindern.[1]
Naloxon wurde 1961 in New York patentiert. In den USA ist es seit 1971 zur Behandlung von Opiatüberdosen zugelassen. In den 1990er-Jahren nahm der Opiatmissbrauch in den USA zu und wurde schließlich als „Opioidkrise“ wahrgenommen, weshalb auch der Einsatz von Naloxonpräparaten dort ausgeweitet wurde.[10] Das Patent ist mittlerweile ausgelaufen, und somit ist Naloxon als Generikum von diversen Herstellern verfügbar.
Unter dem Handelsnamen Evzio werden in den USA fertige Naloxoninjektionen angeboten, deren Einsatz auch ohne medizinische Aufsicht möglich sein soll. Im Zuge der Drogenkrise in den USA geriet die Firma Kaleo Pharma 2016/2017 in die Kritik, weil sie die Preise für ein Zweierpack des Präparats von 690 US-Dollar im Jahr 2014 auf 4.500 US-Dollar im Januar 2017 erhöht hatte.[11] Nach Auslaufen des Patentschutzes wurde Naloxon 2023 für etwa 50 US-Dollar für ein Zweierpack gehandelt.[12]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
