Mocetinostat

Mocetinostat ist ein Histondeacetylasen-Inhibitor, der sich zurzeit in klinischen Studien zur Therapie von verschiedenen Krebserkrankungen, wie z. B. Follikuläres Lymphom, Hodgkin-Lymphom und Akute myeloische Leukämie, befindet.

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Mocetinostat
Andere Namen	N-(2-Aminophenyl)-4-[(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)methyl]benzamid
Summenformel	C23H20N6O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 726169-73-9 PubChem 9865515 ChemSpider 8041206 DrugBank DB11830 Wikidata Q424869
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Zytostatikum
Wirkmechanismus	HDAC-Inhibitor
Eigenschaften
Molare Masse	396,46 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1] keine GHS-Piktogramme H- und P-Sätze H: keine H-Sätze P: keine P-Sätze[1]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Arzneilich wird das Dihydrobromidsalz verwendet.

Wirkmechanismus

Mocetinostat inhibitiert selektiv die Histondeacetylasen 1,2,3 und 11, was zu einer Hyperacetylierung von Histonen in Tumoren führt. Daraufhin kommt es zu einer Unterbrechung des Zellzyklus, zur Expression des Proteins P21 und darauffolgend zur Apoptose der Tumorzelle.

Literatur

• Lane AA, Chabner BA: Histone deacetylase inhibitors in cancer therapy. In: Journal of Clinical Oncology. 27. Jahrgang, Nr. 32, November 2009, S. 5459–5468, doi:10.1200/JCO.2009.22.1291, PMID 19826124.
• Bonfils C, Kalita A, Dubay M, et al.: Evaluation of the pharmacodynamic effects of MGCD0103 from preclinical models to human using a novel HDAC enzyme assay. In: Clinical Cancer Research. 14. Jahrgang, Nr. 11, Juni 2008, S. 3441–3449, PMID 18519775 (aacrjournals.org [PDF]).